Date published: 2025-10-30

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Malcavernin Ativadores

Os activadores comuns da malcavernina incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a roscovitina CAS 186692-46-6, o SP600125 CAS 129-56-6, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores da malcavernina são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade da malcavernina, cada um através de mecanismos distintos que afectam principalmente as funções das células endoteliais. A forscolina e o sildenafil, por exemplo, elevam os níveis intracelulares de nucleótidos cíclicos, com a forscolina a aumentar o AMPc e o sildenafil a impedir a degradação do GMPc, o que leva à ativação da PKA e da PKG, respetivamente. Sabe-se que estas cinases fosforilam substratos que podem incluir a malcavernina, reforçando assim o seu papel na regulação da função de barreira endotelial e do tónus vascular. Do mesmo modo, a vincristina modula a dinâmica do citoesqueleto, que é essencial para a integridade da junção celular, um processo em que a malcavernina é um ator-chave. A vincristina consegue este objetivo através da estabilização dos microtúbulos, aumentando potencialmente os efeitos estabilizadores da malcavernina nas junções celulares.

Para além destes, outros activadores como a Roscovitina e o SP600125, que inibem as CDK e a JNK, respetivamente, podem reforçar a função da Malcavernina, afectando o controlo do ciclo celular e as respostas celulares ao stress. O SB203580 e o U73122 alteram o equilíbrio da sinalização celular no sentido da manutenção da integridade endotelial, onde o envolvimento da Malcavernina é crucial. O LY294002 e o PD98059, ao modularem as vias PI3K e MEK, respetivamente, influenciam a sobrevivência das células endoteliais e a sinalização angiogénica, processos que podem aumentar a atividade funcional da Malcavernina. O MG132, um inibidor do proteassoma, e a Nicardipina, um bloqueador dos canais de cálcio, também contribuem para o reforço do Malcavernin, afectando as vias de degradação das proteínas e os processos dependentes do cálcio.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e, assim, aumentar a atividade da malcavernina, influenciando a função da barreira endotelial.

Roscovitine

186692-46-6sc-24002
sc-24002A
1 mg
5 mg
$92.00
$260.00
42
(2)

A roscovitina é um inibidor da quinase dependente da ciclina (inibidor da CDK) e pode melhorar a função do Malcavernin modulando a progressão do ciclo celular, que está ligada ao controlo da formação da junção celular e da integridade endotelial.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

O SP600125 é um inibidor da JNK que pode influenciar a atividade da Malcavernina, afectando as respostas celulares ao stress e à apoptose, ambos processos em que a Malcavernina tem um papel funcional.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode alterar as respostas celulares no sentido da sobrevivência e da estabilidade das junções celulares, aumentando assim potencialmente a atividade da malcavernina na manutenção da integridade endotelial.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode alterar a via de sinalização da AKT. Isto pode aumentar a atividade da malcavernina através da modulação da sobrevivência das células endoteliais e da formação de junções onde a malcavernina está implicada.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

O PD98059 é um inibidor da MEK que pode afetar a via da ERK, aumentando assim a atividade do Malcavernin ao afetar a sinalização angiogénica e a função das células endoteliais.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG132 é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas citoprotectoras e aumentar a atividade da malcavernina, influenciando os processos de degradação mediados pelo proteassoma da ubiquitina nas células endoteliais.

Nicardipine hydrochloride

54527-84-3sc-202731
sc-202731A
1 g
5 g
$32.00
$81.00
5
(2)

A nicardipina é um bloqueador dos canais de cálcio que modula os níveis de cálcio intracelular. Ao fazê-lo, pode aumentar indiretamente o papel da malcavernina nos processos dependentes do cálcio nas células endoteliais, incluindo a estabilização da junção celular.