Os activadores da malcavernina são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade da malcavernina, cada um através de mecanismos distintos que afectam principalmente as funções das células endoteliais. A forscolina e o sildenafil, por exemplo, elevam os níveis intracelulares de nucleótidos cíclicos, com a forscolina a aumentar o AMPc e o sildenafil a impedir a degradação do GMPc, o que leva à ativação da PKA e da PKG, respetivamente. Sabe-se que estas cinases fosforilam substratos que podem incluir a malcavernina, reforçando assim o seu papel na regulação da função de barreira endotelial e do tónus vascular. Do mesmo modo, a vincristina modula a dinâmica do citoesqueleto, que é essencial para a integridade da junção celular, um processo em que a malcavernina é um ator-chave. A vincristina consegue este objetivo através da estabilização dos microtúbulos, aumentando potencialmente os efeitos estabilizadores da malcavernina nas junções celulares.
Para além destes, outros activadores como a Roscovitina e o SP600125, que inibem as CDK e a JNK, respetivamente, podem reforçar a função da Malcavernina, afectando o controlo do ciclo celular e as respostas celulares ao stress. O SB203580 e o U73122 alteram o equilíbrio da sinalização celular no sentido da manutenção da integridade endotelial, onde o envolvimento da Malcavernina é crucial. O LY294002 e o PD98059, ao modularem as vias PI3K e MEK, respetivamente, influenciam a sobrevivência das células endoteliais e a sinalização angiogénica, processos que podem aumentar a atividade funcional da Malcavernina. O MG132, um inibidor do proteassoma, e a Nicardipina, um bloqueador dos canais de cálcio, também contribuem para o reforço do Malcavernin, afectando as vias de degradação das proteínas e os processos dependentes do cálcio.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e, assim, aumentar a atividade da malcavernina, influenciando a função da barreira endotelial. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina é um inibidor da quinase dependente da ciclina (inibidor da CDK) e pode melhorar a função do Malcavernin modulando a progressão do ciclo celular, que está ligada ao controlo da formação da junção celular e da integridade endotelial. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK que pode influenciar a atividade da Malcavernina, afectando as respostas celulares ao stress e à apoptose, ambos processos em que a Malcavernina tem um papel funcional. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode alterar as respostas celulares no sentido da sobrevivência e da estabilidade das junções celulares, aumentando assim potencialmente a atividade da malcavernina na manutenção da integridade endotelial. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode alterar a via de sinalização da AKT. Isto pode aumentar a atividade da malcavernina através da modulação da sobrevivência das células endoteliais e da formação de junções onde a malcavernina está implicada. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que pode afetar a via da ERK, aumentando assim a atividade do Malcavernin ao afetar a sinalização angiogénica e a função das células endoteliais. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas citoprotectoras e aumentar a atividade da malcavernina, influenciando os processos de degradação mediados pelo proteassoma da ubiquitina nas células endoteliais. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
A nicardipina é um bloqueador dos canais de cálcio que modula os níveis de cálcio intracelular. Ao fazê-lo, pode aumentar indiretamente o papel da malcavernina nos processos dependentes do cálcio nas células endoteliais, incluindo a estabilização da junção celular. | ||||||