mAChR M1 Ativadores

Os activadores comuns do mAChR M1 incluem, entre outros, o sal de cloridrato de cevimelina CAS 107220-28-0, o iodeto de cis-2-metil-5-trimetilamónio-metil-1,3-oxatiolano CAS 76541-57-6, a N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8, o sesquifumarato de oxotremorina CAS 17360-35-9 e o cloridrato de milamelina CAS 139886-32-1.

Os receptores muscarínicos da acetilcolina (mAChRs) são uma classe de receptores acoplados à proteína G (GPCRs) que se encontram em vários tecidos do corpo, incluindo o sistema nervoso central, o sistema nervoso periférico e outros órgãos. Entre os subtipos de mAChRs, os receptores M1 ocupam uma posição única devido à sua expressão predominante no sistema nervoso central, em particular nas regiões associadas à cognição e à memória, o que os torna um alvo atrativo para a investigação farmacológica. Os activadores de mAChR M1 são uma classe de compostos que visam e activam especificamente estes receptores M1.

O subtipo M1 de mAChRs é o principal responsável pela mediação dos efeitos do neurotransmissor acetilcolina no cérebro. Quando activados, os receptores M1 estimulam as vias de sinalização intracelular, nomeadamente a cascata de hidrólise de fosfoinositídeos, que conduz a um aumento do cálcio intracelular e à ativação da proteína quinase C. Estes eventos de sinalização desempenham um papel crucial na modulação da transmissão sináptica, da memória e dos processos cognitivos. Por conseguinte, os compostos concebidos para ativar seletivamente os receptores M1 são de particular interesse para compreender os papéis fisiológicos e patológicos destes receptores no cérebro. Os investigadores desenvolveram uma variedade de activadores M1, que podem servir como ferramentas valiosas para estudar as consequências funcionais da ativação dos receptores M1.