BQCA (CAS 338747-41-4)
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Potenciador alostérico altamente seletivo do recetor muscarínico da acetilcolina M1 (mAChR). Reduz a concentração de ACh necessária para ativar o M1 até 129 vezes e não apresenta qualquer atividade de potenciação, agonismo ou antagonismo noutros mAChRs a concentrações até 100µM. Inverte os défices de memória induzidos pela escopolamina e aumenta o fluxo sanguíneo para o córtex cerebral em modelos de ratos. Os activadores M1 retardam a progressão da doença de Alzheimer. Induzem o recrutamento da β-arrestina para M1. A 100µM, ativa a M1 na ausência de ACh até cerca de 50% da resposta máxima. A 10µM, reduziu em 45 vezes a concentração de ACh necessária para deslocar o radioligando. Foram efectuadas experiências in vivo em ratos com 15 ou 20mg/kg. O composto é permeável às células, penetrante no cérebro e ativo por via oral.
BQCA (CAS 338747-41-4) Referencias
Cholinergic treatments with emphasis on m1 muscarinic agonists as potential disease-modifying agents for Alzheimer's disease.: A. Fisher; Neurotherapeutics 5, 433 (2008) Selective activation of the M1 muscarinic acetylcholine receptor achieved by allosteric potentiation.: L. Ma, et al.; PNAS 106, 15950 (2009)Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
BQCA, 10 mg | sc-280627 | 10 mg | $71.00 | |||
BQCA, 50 mg | sc-280627A | 50 mg | $390.00 |