LTH-A Inibidores
Os inibidores comuns da LTH-A incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.
A classe dos inibidores da LTH-A inclui uma vasta gama de compostos, cada um deles concebido para visar enzimas específicas ou nós de sinalização que afectam direta ou indiretamente a função da LTH-A. Por exemplo, a Wortmannin, um inibidor da PI3K, tem como alvo a subunidade catalítica p110α, impedindo a conversão de PIP2 em PIP3. Esta formação reduzida de PIP3 dificulta a ativação da Akt, o que, se a LTH-A funcionar a jusante da Akt, conduz a uma atividade reduzida da LTH-A. Do mesmo modo, o LY294002 inibe a PI3K ao competir com o ATP pela ligação ao local catalítico, obtendo um efeito comparável na LTH-A pela mesma lógica.
A rapamicina e o NVP-BEZ235, por outro lado, concentram-se na inibição da mTOR. A rapamicina forma um complexo com a FKBP12, que inibe a mTOR e, subsequentemente, suprime a fosforilação de moléculas a jusante, como a p70S6K e a 4E-BP1. O NVP-BEZ235 inibe tanto a PI3K como a mTOR, oferecendo um mecanismo duplo para modular a LTH-A se esta estiver envolvida nestas vias. Compostos como o U0126 e o PD98059 têm como alvo o eixo MEK-ERK, oferecendo outro ângulo de modulação para o LTH-A se este for regulado por ERK1/2. Através destes mecanismos específicos, os inibidores da LTH-A fornecem uma abordagem robusta para controlar a atividade desta proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K que se liga à subunidade catalítica p110α. Ao ligar-se a esta subunidade, impede a PI3K de fosforilar o PIP2 em PIP3, o que é crucial para a ativação da Akt. Esta falta de ativação da Akt levaria a uma menor ativação ou modulação da LTH-A se esta se encontrar a jusante da Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR ligando-se ao seu parceiro complexo FKBP12. A inibição da mTOR suprime subsequentemente a fosforilação da p70S6K e da 4E-BP1. Se o LTH-A for regulado através destas moléculas a jusante do mTOR, a sua atividade será alterada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 compete com o ATP na ligação ao sítio catalítico da PI3K. Isto impede a conversão de PIP2 em PIP3, dificultando assim a ativação da Akt. Se a LTH-A for influenciada pela atividade da Akt, esta será indiretamente inibida ou modulada. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe a MEK, bloqueando a ativação da ERK a jusante. Se a LTH-A for direta ou indiretamente regulada pela ativação da ERK, a sua atividade pode ser modulada por este inibidor. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
O GDC-0941 é um potente inibidor da PI3K. Bloqueia especificamente a p110α e a p110δ, impedindo a conversão de PIP2 em PIP3 e a subsequente ativação da Akt. Se a LTH-A estiver a jusante da Akt, a sua atividade será comprometida. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
O NVP-BEZ235 inibe tanto a PI3K como a mTOR, reduzindo a ativação de moléculas a jusante como a Akt e a 4E-BP1. Se o LTH-A funcionar em vias a jusante destas moléculas, será modulado. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib inibe a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Se o LTH-A estiver envolvido numa via a jusante do EGFR, a sua atividade pode ser afetada. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib inibe tanto o EGFR como o HER2/neu, afectando a sinalização a jusante. Se o LTH-A estiver a jusante ou for influenciado por estes receptores tirosina-quinases, a sua função será alterada. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
O cobimetinib inibe a MEK, afectando assim a ativação a jusante da ERK. Se a LTH-A for modulada pela ERK, a sua atividade será indiretamente alterada por este inibidor. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib inibe a MEK1 e a MEK2, impedindo a fosforilação e a ativação da ERK1/2 a jusante. Se o LTH-A for direta ou indiretamente regulado por estes, a sua atividade será alterada. | ||||||