LTBP-1 Ativadores

Os activadores comuns do LTBP-1 incluem, entre outros, o Tranilast CAS 53902-12-8, a Halofuginona CAS 55837-20-2, a Pirfenidona CAS 53179-13-8, o LY2109761 CAS 700874-71-1 e o A 83-01 CAS 909910-43-6.

O LTBP-1 Activators consiste principalmente em compostos que modulam a via de sinalização do TGF-β, influenciando assim indiretamente a função do LTBP-1. O LTBP-1 desempenha um papel fundamental na regulação do TGF-β, uma citocina multifuncional envolvida no crescimento celular, diferenciação e formação da matriz extracelular. A ativação e a função do TGF-β estão intimamente ligadas à LTBP-1, uma vez que esta forma um grande complexo latente com o TGF-β, controlando a sua disponibilidade e ativação. Sabe-se que compostos como o tranilast, a halofuginona e a pirfenidona reduzem a expressão do TGF-β, o que poderia afetar a dinâmica da interação TGF-β-LTBP-1 e modular potencialmente a libertação e a ativação do TGF-β. Os inibidores da quinase do recetor do TGF-β, como o LY2109761, o galunisertib e o SB431542, influenciam indiretamente a LTBP-1 ao alterarem a sinalização a jusante do TGF-β, afectando assim a sua ativação e funções.

O A8301 e o EW-7197 representam inibidores mais amplos da via de sinalização do TGF-β, afectando não só os receptores do TGF-β, mas também vias relacionadas, como a sinalização da Activina e do Nodal. Estes inibidores podem potencialmente modificar a interação entre o TGF-β e o LTBP-1. Sabe-se que outros compostos, como o paclitaxel, a talidomida, a curcumina e o losartan, embora não visem diretamente o LTBP-1, afectam a sinalização do TGF-β. A sua influência na expressão ou atividade do TGF-β pode modular indiretamente a função do LTBP-1. Por exemplo, o paclitaxel e a talidomida são conhecidos pelas suas propriedades anti-cancerígenas e imunomoduladoras, respetivamente, e parte do seu mecanismo de ação envolve a modulação da sinalização do TGF-β.