LRRK2 Inibidores
Os inibidores comuns da LRRK2 incluem, entre outros, GSK257821A CAS 1285515-21-0, TAE684 CAS 761439-42-3, LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2, NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8 e LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2.
A classe química designada por inibidores da LRRK2 engloba um grupo de compostos concebidos para modular direta ou indiretamente a atividade da serina/treonina-proteína quinase 2 de repetição rica em leucina (LRRK2), uma proteína implicada em vários processos celulares. Estes inibidores desempenham um papel fundamental na elucidação das funções biológicas da LRRK2 e do seu envolvimento em doenças. Os inibidores diretos da LRRK2, como o GSK2578215A, o PF-06447475, o MLi-2, o LRRK2-IN-1 e o CZC-25146, visam especificamente o domínio cinase da LRRK2. Estes compostos ligam-se ao local de ligação ao ATP do LRRK2, perturbando a sua capacidade de fosforilar substratos a jusante. Ao inibir a atividade cinase do LRRK2, estes produtos químicos proporcionam aos investigadores um meio valioso para investigar o papel do LRRK2 nos processos celulares, incluindo as suas possíveis ligações a mecanismos de doença.
Em contrapartida, os inibidores indirectos do LRRK2, incluindo o TAE684, o HG-10-102-01, o BIX 02565, o NVP-TAE226, o DMH1, o BMS-754807 e o SCH 772984, têm impacto no LRRK2 através de interações com vias de sinalização relacionadas. Por exemplo, o TAE684 afecta indiretamente o LRRK2 ao inibir a sinalização a jusante através das vias ALK e ROS1, levando à redução da atividade do LRRK2. Do mesmo modo, o HG-10-102-01 inibe a via mTOR, que interage com a sinalização de LRRK2, influenciando indiretamente a atividade de LRRK2. Estes inibidores indirectos fornecem uma perspetiva mais ampla sobre as redes reguladoras que envolvem o LRRK2 e contribuem para a nossa compreensão das suas funções celulares.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK257821A | 1285515-21-0 | sc-396100 | 5 mg | $81.00 | ||
O GSK257821A caracteriza-se pela sua potente reatividade como halogeneto de ácido, envolvendo-se em processos de acilação que produzem diversos derivados de carbonilo. A sua estrutura eletrónica única aumenta a electrofilicidade, promovendo ataques nucleofílicos rápidos. O impedimento estérico específico do composto afecta a orientação e a velocidade das reacções, conduzindo à formação de produtos personalizados. Além disso, o GSK257821A demonstra um perfil de solubilidade distinto, permitindo interações optimizadas em vários sistemas de solventes. | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | $540.00 $1950.00 | 1 | |
O GSK2578215A é um inibidor potente e seletivo da LRRK2 que visa diretamente a atividade da quinase LRRK2, inibindo a sua fosforilação de substratos a jusante. | ||||||
LRRK2-IN-1 | 1234480-84-2 | sc-489316 | 10 mg | $245.00 | ||
O LRRK2-IN-1 é um inibidor competitivo do ATP que tem como alvo o domínio cinase do LRRK2, suprimindo eficazmente a sua atividade cinase e os eventos de fosforilação subsequentes. | ||||||
N-(2-(2-(2-Methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide | 1191911-26-8 | sc-484526 | 10 mg | $430.00 | ||
O CZC-25146 é um inibidor seletivo da LRRK2 que interrompe a atividade da quinase LRRK2 ligando-se à sua bolsa de ligação ao ATP, inibindo a fosforilação do substrato. | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
O TAE684 é um inibidor da LRRK2 que afecta indiretamente a LRRK2 ao inibir a sua sinalização a jusante através das vias ALK e ROS1, conduzindo potencialmente a uma redução da atividade da LRRK2. | ||||||
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone | 1351758-81-0 | sc-505086 | 100 mg | $11500.00 | ||
O HG-10-102-01 é um inibidor da via mTOR, que pode inibir indiretamente a atividade do LRRK2, uma vez que a sinalização do LRRK2 interage com a via mTOR, reduzindo potencialmente a atividade do LRRK2. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
O DMH1 é um inibidor seletivo da quinase do recetor BMP de tipo I, influenciando indiretamente o LRRK2 através da via de sinalização BMP, que interage com a sinalização LRRK2, reduzindo potencialmente a atividade do LRRK2. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
O BMS-754807 é um inibidor do IGF-1R que afecta indiretamente o LRRK2 através da inibição da via do IGF-1R, o que pode levar à redução da atividade do LRRK2 devido à sua interação com a sinalização do LRRK2. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
O SCH 772984 é um inibidor seletivo da ERK que inibe indiretamente a LRRK2 através da via MAPK/ERK, uma vez que a sinalização da LRRK2 se cruza com esta via, reduzindo potencialmente a atividade da LRRK2. | ||||||