LRRC8C Inibidores
Os inibidores comuns do LRRC8C incluem, entre outros, o verapamil CAS 52-53-9, a bumetanida (Ro 10-6338) CAS 28395-03-1, o tamoxifeno CAS 10540-29-1, a floretina CAS 60-82-2 e o ácido niflúmico CAS 4394-00-7.
Os inibidores do LRRC8C englobam uma variedade de entidades químicas que atenuam a atividade funcional do LRRC8C, um componente dos canais aniónicos regulados pelo volume (VRACs). O verapamil, um bloqueador dos canais de cálcio, inibe indiretamente o LRRC8C através da redução dos níveis de cálcio intracelular, um regulador-chave da atividade do VRAC, conduzindo assim a uma diminuição da condução de iões cloreto através do LRRC8C. Do mesmo modo, o DCPIB, um inibidor específico do VRAC, inibe diretamente o fluxo de iões cloreto mediado pelo LRRC8C, diminuindo significativamente a atividade funcional do canal. A bumetanida e a glibenclamida, embora actuem principalmente sobre os co-transportadores de iões e os canais de potássio, respetivamente, podem alterar os gradientes iónicos e a homeostase iónica celular, o que poderia afetar indiretamente as propriedades de condução do LRRC8C. A floretina e o ácido niflúmico, através da sua inibição de vários canais de cloreto, incluindo os VRAC, contribuem para a redução da atividade do LRRC8C no transporte de cloreto, sugerindo uma abordagem multi-alvo para diminuir a função do LRRC8C.
Para além disso, contribuem para a inibição do LRRC8C compostos como o tamoxifeno, o ácido flufenâmico e o galotanino, que inibem os VRAC, diminuindo assim a contribuição do LRRC8C para o transporte de iões cloreto através da membrana celular. Os bloqueadores dos canais aniónicos DIDS e Dicamba (IAA-94) têm como alvo os canais de troca aniónica e de cloreto, respetivamente, reduzindo o fluxo de iões cloreto que faz parte integrante da função do LRRC8C. Além disso, o ácido clofíbrico, embora conhecido pela sua ação agonista sobre os PPAR, também impede a atividade do VRAC, reprimindo ainda mais o papel do LRRC8C na condução aniónica. Coletivamente, estes inibidores aproveitam a natureza interligada dos canais e transportadores de iões celulares para atenuar a atividade do LRRC8C, capitalizando a sensibilidade dos VRACs ao meio iónico e às modalidades de sinalização dentro da célula.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que reduz os níveis de cálcio intracelular. Uma vez que o LRRC8C faz parte dos canais de aniões regulados pelo volume (VRAC) que são sensíveis aos níveis de Ca2+ citosólico, o verapamil pode diminuir a condução de iões cloreto mediada pelo LRRC8C. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
A bumetanida é um diurético de alça que inibe o co-transportador Na+-K+-2Cl-. Ao perturbar os gradientes iónicos, a bumetanida pode afetar indiretamente o equilíbrio iónico através da membrana celular, diminuindo assim potencialmente a função do LRRC8C como parte do VRAC. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
O tamoxifeno é um modulador seletivo dos receptores de estrogénio que demonstrou inibir o VRAC. Dado que o LRRC8C faz parte do complexo VRAC, o tamoxifeno pode diminuir a atividade funcional do LRRC8C, inibindo a condutância do canal. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
A floretina é uma dihidrochalcona que inibe vários canais de cloreto, incluindo os VRAC. Como o LRRC8C faz parte do complexo VRAC, a inibição pela floretina pode levar a uma diminuição do transporte de cloreto mediado pelo LRRC8C. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
O ácido niflúmico é um medicamento anti-inflamatório não esteroide que bloqueia os canais de cloreto. Ao bloquear estes canais, o ácido niflúmico pode levar indiretamente à diminuição da atividade do LRRC8C, uma vez que este faz parte do VRAC. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
O galotanino é um polifenol com vários efeitos biológicos, incluindo a inibição dos canais de cloreto. Ao inibir os VRAC, o galotanino pode diminuir a atividade funcional do LRRC8C. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
O ácido flufenâmico é um medicamento anti-inflamatório não esteroide que actua como bloqueador dos canais de cloreto. O seu efeito inibitório nos VRACs pode levar à diminuição da atividade do LRRC8C, reduzindo a condução de iões cloreto. | ||||||
DIDS, Disodium Salt | 67483-13-0 | sc-203919A sc-203919B sc-203919 sc-203919C | 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $50.00 $160.00 $280.00 $670.00 | 6 | |
O DIDS (ácido 4,4'-diisotiocianatostilbeno-2,2'-dissulfónico) é um inibidor dos permutadores de aniões e dos canais de cloreto, incluindo os VRAC. Esta inibição pode levar à redução da função do LRRC8C, uma vez que impede o transporte de iões cloreto através do complexo de canais. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
A glibenclamida é um composto de sulfonilureia que inibe os canais de potássio sensíveis ao ATP. Ao alterar a homeostase iónica celular, pode afetar indiretamente a atividade do LRRC8C, uma vez que a distribuição dos iões de potássio pode influenciar a atividade dos canais de cloreto como parte do VRAC. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
O ácido clofíbrico é um agonista do recetor ativado por proliferador de peroxissoma (PPAR), mas também apresenta efeitos inibitórios nos canais de cloreto, incluindo os VRAC. A sua inibição pode, portanto, levar a uma redução da atividade funcional do LRRC8C no complexo do canal. | ||||||