LRRC68 Inibidores

Os inibidores comuns do LRRC68 incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2, a cantaridina CAS 56-25-7, o endothall CAS 145-73-3 e a ionomicina CAS 56092-82-1.

Os inibidores químicos da LRRC68 incluem uma variedade de compostos que inibem as proteínas fosfatases, levando a um aumento da fosforilação desta proteína, o que resulta na sua inibição funcional. O ácido ocadaico e a calicilina A são dois desses inibidores que têm como alvo as proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A sua inibição pode levar a níveis elevados de fosforilação na célula, influenciando o estado de fosforilação da LRRC68 e prejudicando a sua função. A tautomicetina, outro inibidor da PP1, actua de forma selectiva e pode hiperfosforilar o LRRC68, levando à sua inibição funcional. A cantharidina, a microcistina-LR e o endothall também inibem as proteínas fosfatases e é provável que causem efeitos semelhantes no estado de fosforilação do LRRC68, prejudicando a sua atividade na célula. Estes produtos químicos contribuem para a retenção de grupos fosfato no LRRC68, reduzindo assim a sua atividade, uma vez que o estado de fosforilação de uma proteína determina frequentemente a sua função.

A ionomicina e os inibidores da calcineurina, como a ciclosporina A e o FK506 (tacrolimus), interrompem as vias de desfosforilação dependentes do cálcio. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando as fosfatases dependentes do cálcio, que podem alterar a fosforilação do LRRC68 e inibir a sua atividade. A ciclosporina A e o FK506 bloqueiam a calcineurina, provocando uma consequência semelhante no LRRC68 ao manter o seu estado de fosforilação. O óxido de fenilarsina, um inibidor da tirosina fosfatase, e o ortovanadato de sódio, um inibidor geral das tirosina fosfatases, podem provocar uma fosforilação aberrante do LRRC68, levando à sua inibição. Além disso, a roscovitina (seliciclib), um inibidor da quinase dependente da ciclina, interrompe a atividade da quinase, que é vital para o bom funcionamento do LRRC68, inibindo assim a sua atividade. Estes diversos produtos químicos, através dos seus mecanismos distintos mas convergentes, contribuem todos para a inibição do LRRC68, modulando o seu estado de fosforilação, que é imperativo para a sua atividade.