LOC90826 Ativadores

Os activadores comuns do LOC90826 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores do LOC90826 compreendem um conjunto de compostos químicos que se envolvem e amplificam vias de sinalização celular específicas, o que pode levar à ativação do LOC90826. A forskolina, o isoproterenol e o Dibutiril AMPc funcionam para elevar os níveis intracelulares de AMPc, um segundo mensageiro que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então vários alvos a jusante, incluindo potencialmente o LOC90826 se este responder à sinalização mediada por AMPc. Esta cascata de fosforilação pode assim aumentar a atividade funcional do LOC90826. Do mesmo modo, a ionomicina e o A23187 actuam como ionóforos de cálcio, aumentando a concentração de cálcio intracelular, o que pode ativar proteínas e vias sensíveis ao cálcio. Se o LOC90826 for modulado por sinais dependentes do cálcio, estes compostos serviriam para aumentar a sua atividade.

Os activadores da quinase dependente da ciclina 2 (CDK2) são um conjunto diversificado de compostos que interagem com a maquinaria do ciclo celular para aumentar a atividade cinase da CDK2. A ciclina A2 e a ciclina E1 ligam-se diretamente à CDK2, formando complexos que são cruciais para a transição para a fase S e para o início da replicação do ADN, respetivamente. Estas ciclinas desencadeiam alterações conformacionais na CDK2 que aumentam a capacidade de fosforilação do seu substrato. Do mesmo modo, embora inicialmente caracterizados como inibidores, compostos como a Roscovitina, a Olomoucina, o Purvalanol A e o Flavopiridol, em concentrações específicas, podem paradoxalmente ativar a CDK2. Fazem-no superando os análogos inibitórios do ATP ou impedindo a associação de proteínas inibitórias com a CDK2, aumentando assim indiretamente a fosforilação das suas proteínas alvo, que são essenciais para a progressão do ciclo celular.