LOC729832 Ativadores

Os activadores comuns do LOC729832 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos do LOC729832 podem desencadear a sua ativação através de várias cascatas e mecanismos de sinalização intracelular. O forbol 12-miristato 13-acetato, por exemplo, é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). Após a ativação, a PKC fosforila uma variedade de proteínas de substrato, incluindo LOC729832, levando à sua ativação funcional. A forskolina ativa a adenilil ciclase, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc e, subsequentemente, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA tem então como alvo proteínas como LOC729832 para fosforilação, o que resulta na sua ativação. Do mesmo modo, a ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar proteínas cinases dependentes do cálcio, capazes de fosforilar e ativar o LOC729832. A tapsigargina actua através da inibição da ATPase do Ca2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), provocando um aumento do cálcio citosólico que desencadeia a ativação do LOC729832 pelas cinases dependentes do cálcio.

Além disso, o ácido ocadaico inibe as proteínas fosfatases 1 e 2A, o que impede a desfosforilação das proteínas, mantendo assim o LOC729832 num estado ativado. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) liga-se ao seu recetor, iniciando uma cascata de sinalização que inclui a ativação da quinase e a subsequente fosforilação do LOC729832. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK e a p38 MAPK, que conduzem à fosforilação e ativação do LOC729832. A calicilina A e a briostatina 1 também promovem a fosforilação do LOC729832 através da inibição das proteínas fosfatases e da ativação da PKC, respetivamente. De forma semelhante, o Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol, um análogo do diacilglicerol, ativa a PKC, que pode fosforilar o LOC729832, levando à sua ativação. A endotelina-1 estimula os receptores de endotelina e inicia uma via de sinalização que inclui a ativação da PKC, que depois fosforila e ativa o LOC729832. A ouabaína, através da sua inibição da Na+/K+-ATPase, altera os gradientes iónicos celulares, activando vias de sinalização que incluem cinases capazes de fosforilar o LOC729832, resultando na sua ativação. Estes produtos químicos, através das suas acções específicas em várias moléculas e vias de sinalização, asseguram que o LOC729832 é fosforilado e, consequentemente, ativado.