LOC728699 Ativadores

Os activadores comuns do LOC728699 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5, o lítio CAS 7439-93-2, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6.

O EGF é um agente potente que se liga ao recetor do EGF, desencadeando uma cascata de sinalização que culmina na ativação de várias proteínas a jusante. O isoproterenol, por outro lado, é um agonista beta-adrenérgico que eleva o AMPc intracelular, um mensageiro secundário que desempenha um papel fundamental na regulação das vias metabólicas e na ativação de proteínas. Os AMP cíclicos dibutirilos funcionam como mímicos sintéticos do AMPc, ligando-se e activando as vias dependentes do AMPc, o que pode alterar a atividade das proteínas que respondem a estes sinais. O cloreto de lítio, um inibidor das enzimas GSK-3, e o ácido all-trans retinóico, que ativa os receptores nucleares do ácido retinóico, actuam ambos a nível genómico, alterando potencialmente a expressão e a atividade subsequente de uma multiplicidade de proteínas.

O bloqueio dos canais de sódio dependentes de voltagem pela tetrodotoxina pode modular indiretamente a atividade das proteínas, influenciando a atividade neuronal e a sinalização a jusante. Do mesmo modo, a inibição das proteínas tirosina fosfatases pelo ortovanadato de sódio e a interferência da PD98059 na atividade da MEK podem levar a alterações na fosforilação das proteínas, uma modificação pós-traducional essencial que regula a função das proteínas. O KN-93, conhecido por inibir a proteína quinase II dependente da calmodulina, e a tapsigargina, um desregulador da homeostase do cálcio, têm ambos efeitos profundos nas proteínas que são sensíveis à sinalização do cálcio. Entretanto, a inibição específica da via Hedgehog pela ciclopamina permite compreender como a interrupção de uma via de sinalização pode levar a alterações mais amplas na atividade das proteínas.