LOC689425 Ativadores

Os activadores comuns do LOC689425 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC689425 incluem um conjunto diversificado de compostos que envolvem várias vias de sinalização para induzir a ativação da proteína. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) e a briostatina 1 activam a proteína quinase C (PKC), que fosforila diretamente o LOC689425, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, o Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG), um análogo do diacilglicerol (DAG), ativa a PKC que subsequentemente fosforila e ativa o LOC689425. A forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, ativa a proteína quinase A (PKA), conhecida por fosforilar e, assim, ativar o LOC689425. A ionomicina, através da sua capacidade de aumentar as concentrações intracelulares de cálcio, ativa as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMK); estas quinases podem fosforilar o LOC689425, levando à sua ativação. O aumento dos níveis de cálcio intracelular também pode ser efectuado pela tapsigargina, que inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando à ativação de cinases que visam e activam o LOC689425.

A inibição das proteínas fosfatases pelo ácido ocadaico e pela calicilina A resulta na fosforilação sustentada e na consequente ativação do LOC689425, uma vez que estes compostos mantêm as proteínas num estado fosforilado. A anisomicina, que ativa as vias da proteína quinase activada pelo stress (SAPK), também desempenha um papel na fosforilação e ativação do LOC689425 nas vias de resposta ao stress celular. A endotelina-1, através da ativação da PKC mediada pelo seu recetor, pode induzir a fosforilação e a ativação do LOC689425. A ouabaína, que tem como alvo a bomba Na+/K+-ATPase, pode alterar o equilíbrio iónico e, assim, ativar as vias de transdução de sinal que fosforilam e activam o LOC689425. Por último, o Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) liga o seu recetor para iniciar vias de cinase, levando à fosforilação e ativação de LOC689425, demonstrando a integração da proteína numa rede complexa de sinalização celular.