LOC646066 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC646066 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do LOC646066 podem modular a sua atividade através de várias vias de sinalização intracelular. O LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K, um regulador ascendente da via de sinalização PI3K/AKT. Esta via é crucial para a fosforilação e ativação de proteínas subsequentes, incluindo o LOC646066. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos impedem a ativação da AKT, que por sua vez impede a fosforilação e a ativação do LOC646066, levando à sua inibição funcional. A rapamicina, outro inibidor, tem como alvo o mTOR, um componente-chave subsequente da via PI3K/AKT/mTOR. A inibição da mTOR pela rapamicina resulta numa diminuição da atividade funcional das proteínas reguladas por esta via, incluindo o LOC646066.

Além disso, o U0126 e o PD98059 concentram-se na via MAPK/ERK, inibindo especificamente a MEK1/2, que é necessária para a ativação da ERK. A ERK é um regulador ascendente de várias proteínas, incluindo o LOC646066. A inibição da MEK1/2 conduz, portanto, a uma redução da ativação da ERK e à subsequente inibição da atividade do LOC646066. O SB203580 e o SP600125 inibem a p38 MAP quinase e a JNK, respetivamente, que fazem parte de vias alternativas da MAP quinase que também regulam a atividade de proteínas como o LOC646066. O bortezomib, um inibidor do proteassoma, inibe indiretamente o LOC646066 ao impedir a degradação de proteínas reguladoras que exercem um controlo inibitório sobre o LOC646066. Inibidores como o Gefitinib e o Sorafenib têm como alvo o EGFR e várias cinases das vias de sinalização de que o LOC646066 faz parte, reduzindo a sua atividade através da diminuição da sinalização da via. Por último, o Dasatinib e o Imatinib inibem as quinases da família Src e a tirosina quinase Bcr-Abl, respetivamente, que estão envolvidas em eventos de sinalização ascendente necessários para a atividade do LOC646066. A inibição destas cinases leva à cessação das cascatas de sinalização necessárias para a atividade do LOC646066, inibindo assim funcionalmente a proteína.