LOC643669 Ativadores

Os activadores comuns do LOC643669 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o IBMX CAS 28822-58-4.

O LOC643669 pode desencadear a sua atividade através de vários mecanismos intracelulares. A forskolina e o isoproterenol, por exemplo, aumentam os níveis de AMP cíclico (AMPc) no interior da célula. O AMPc elevado pode ativar o LOC643669 se este fizer parte ou for regulado por vias dependentes do AMPc. Da mesma forma, o IBMX actua para manter níveis elevados de AMPc e GMP cíclico (GMPc), inibindo a atividade das fosfodiesterases, que normalmente decompõem estes nucleótidos cíclicos. Esta presença sustentada de AMPc ou de GMPc pode também levar à ativação do LOC643669 se este funcionar sob a influência destas moléculas de sinalização. O PMA, que ativa a proteína quinase C (PKC), pode fosforilar o LOC643669, levando à sua ativação se este for um substrato da PKC. Da mesma forma, a ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular e pode ativar o LOC643669 através de mecanismos de sinalização dependentes do cálcio, assumindo que o LOC643669 é sensível à ativação mediada pelo cálcio.

A anisomicina actua através da ativação de proteínas quinases activadas pelo stress, o que poderia levar à ativação do LOC643669 se este estivesse implicado na resposta celular a sinais de stress. Os inibidores Calyculin A e Okadaic Acid impedem a desfosforilação das proteínas através da inibição das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que poderia resultar na ativação do LOC643669 através da manutenção da sua fosforilação. Por outro lado, o H-89 inibe a proteína quinase A, o que pode levar indiretamente à ativação do LOC643669 através da modulação da atividade da quinase e das cascatas de sinalização subsequentes no interior da célula. A endotelina-1, através dos receptores de endotelina, pode iniciar uma variedade de vias de sinalização, levando potencialmente à ativação do LOC643669 se este fizer parte dessas cascatas de sinalização. Por último, o SNAP, ao libertar óxido nítrico, e o Zaprinast, ao inibir fosfodiesterases específicas, elevam os níveis de GMPc, que podem ativar o LOC643669 se este for regulado por uma sinalização dependente de GMPc. Cada uma destas substâncias químicas, através dos seus mecanismos distintos, pode modular a atividade do LOC643669, partindo do princípio de que este responde a estes eventos de sinalização.