LOC498735 Ativadores

Os activadores comuns do LOC498735 incluem, mas não se limitam a, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC498735 podem envolver um conjunto diversificado de interacções bioquímicas e vias de sinalização para exercerem os seus efeitos na proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol, vulgarmente conhecido por PMA, pode ligar-se diretamente à proteína quinase C (PKC) e activá-la. Por sua vez, a PKC fosforila a LOC498735, levando à ativação da proteína. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então também ter como alvo a LOC498735 para fosforilação e subsequente ativação. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, pode ativar as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina, que são capazes de fosforilar o LOC498735, promovendo assim o seu estado ativo. A tapsigargina actua inibindo a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio intracelular que, tal como a ionomicina, resulta na ativação de cinases que podem fosforilar o LOC498735.

Continuando com o tema da fosforilação como mecanismo regulador fundamental, substâncias químicas como o ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases como a PP1 e a PP2A. Esta inibição impede a desfosforilação, mantendo o LOC498735 num estado fosforilado e ativo. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que podem fosforilar o LOC498735 como parte da resposta ao stress celular. A endotelina-1 funciona através de mecanismos de sinalização mediados pelo recetor para ativar a PKC, que subsequentemente fosforila e ativa o LOC498735. A briostatina 1 é outro ativador da PKC, reforçando o papel desta quinase na fosforilação e ativação do LOC498735. O oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) funciona como um análogo do diacilglicerol, activando diretamente a PKC, que depois actua sobre o LOC498735. A ouabaína altera a atividade da bomba Na+/K+-ATPase, o que leva a uma cascata de eventos intracelulares que resultam na ativação de cinases capazes de fosforilar o LOC498735. Por último, o fator de crescimento epidérmico (EGF) liga-se ao seu recetor, iniciando uma cascata de fosforilação através de cinases activadas que inclui a ativação do LOC498735. Cada um destes produtos químicos tem como alvo cinases específicas ou condições celulares que levam à fosforilação e ativação do LOC498735, demonstrando a interligação das vias de sinalização celular e a regulação da função proteica.