LOC440957 Ativadores

Os activadores comuns do LOC440957 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC440957 envolvem uma variedade de vias de sinalização intracelular para exercerem os seus efeitos. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que desempenha um papel fundamental na fosforilação e, por conseguinte, na ativação direta do LOC440957. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de cAMP, ativa a proteína quinase A (PKA), outra quinase que pode fosforilar o LOC440957, promovendo o seu estado ativo. Do mesmo modo, a ionomicina, ao elevar os níveis de cálcio intracelular, ativa as proteínas cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar e ativar o LOC440957. A tapsigargina, ao inibir a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), provoca um aumento do cálcio citosólico que, por sua vez, ativa as cinases dependentes do cálcio capazes de ativar o LOC440957.

Além disso, o ácido ocadaico e a calicilina A funcionam através da inibição das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, que normalmente actuam para desfosforilar as proteínas; a sua inibição resulta no estado ativo e fosforilado sustentado do LOC440957. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que também podem ter como alvo o LOC440957 para fosforilação e ativação. A endotelina-1 ativa as vias de sinalização mediadas pelo recetor que incluem a ativação da PKC, conhecida por fosforilar e ativar o LOC440957. A briostatina 1, semelhante ao PMA, ativa a PKC que pode levar à ativação do LOC440957. Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) actua como um análogo do diacilglicerol, activando a PKC, que pode subsequentemente fosforilar o LOC440957. A ouabaína afecta a bomba Na+/K+-ATPase, iniciando indiretamente vias de sinalização que conduzem à fosforilação e ativação do LOC440957. Por último, o Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) liga-se ao seu recetor para iniciar uma cascata de sinalização que inclui a ativação de quinase, que pode resultar na fosforilação e subsequente ativação do LOC440957. Cada um destes produtos químicos ativa cinases específicas ou condições celulares que promovem a ativação funcional do LOC440957 através de eventos de fosforilação.