LOC402377 Ativadores

Os activadores comuns do LOC402377 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a isonomia CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o IBMX CAS 28822-58-4 e a genisteína CAS 446-72-0.

A forskolina, ao elevar os níveis de AMPc, não só ativa a PKA como também influencia uma série de elementos responsivos ao AMPc, que, por sua vez, podem modular várias proteínas e as suas funções. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, serve para ativar as proteínas e as vias dependentes do cálcio. O PMA, como ativador direto da PKC, teria um efeito mais pronunciado e direto nas proteínas que são reguladas pela fosforilação mediada pela PKC.

O IBMX e o Sildenafil, através das suas acções sobre as fosfodiesterases, resultariam em níveis elevados de nucleótidos cíclicos, alargando assim o âmbito da ativação das vias da PKA e da PKG, respetivamente. O U73122, a genisteína, o LY294002, o PD98059 e a Wortmannin representam inibidores de enzimas específicas das vias de sinalização, conduzindo cada um deles a uma potencial alteração da atividade proteica através da modulação do fluxo nessas vias. A influência do ZM-447439 na progressão do ciclo celular através da inibição da Aurora quinase exemplifica a ligação entre a regulação do ciclo celular e a atividade proteica. A inibição das sirtuínas pela nicotinamida pode ter impacto na atividade das proteínas através da modificação do estado de acetilação, mostrando a intrincada rede de modificações pós-traducionais que regem a função das proteínas.