LOC401387 Ativadores

Os activadores comuns do LOC401387 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC401387 podem influenciar o seu estado e função através da mediação do processo de fosforilação. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é conhecido pela sua capacidade de ativar a proteína quinase C (PKC). Esta enzima desempenha um papel fundamental na fosforilação de uma grande variedade de substratos, incluindo proteínas como a LOC401387. Uma vez activada, a PKC pode induzir uma cascata de fosforilação que resulta na modulação funcional de LOC401387. Do mesmo modo, a forskolina, através da sua ação no aumento dos níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), leva à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA tem então como alvo as proteínas semelhantes ao LOC401387, fosforilando-as e alterando a sua atividade. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, desencadeia a ativação das cinases dependentes da calmodulina, que, por sua vez, são responsáveis pela fosforilação e, consequentemente, pela ativação de proteínas como a LOC401387.

Paralelamente, a tapsigargina contribui para a ativação do LOC401387 ao inibir a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), provocando um aumento da concentração de cálcio citosólico. Este aumento dos iões de cálcio pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio, que fosforilam o LOC401387. Outra via de ativação é a inibição das proteínas fosfatases 1 (PP1) e 2A (PP2A) por compostos como o ácido ocadaico e a calicilina A, que impedem a desfosforilação das proteínas, mantendo assim o LOC401387 num estado fosforilado e ativo. Além disso, a anisomicina, ao ativar proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK, pode contribuir para a fosforilação e consequente ativação do LOC401387. A endotelina-1, através da sua sinalização mediada pelo recetor, pode ativar cinases, incluindo a PKC, que podem fosforilar o LOC401387. Do mesmo modo, a briostatina 1, que funciona como ativador da PKC, e o oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG), um análogo do diacilglicerol (DAG), activam a PKC, que também pode fosforilar e ativar o LOC401387. Por último, a ouabaína, ao ter como alvo a bomba Na+/K+-ATPase, pode desencadear cascatas de sinalização que levam à fosforilação e ativação de proteínas semelhantes ao LOC401387.