LOC387763 Ativadores

Os activadores comuns do LOC387763 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC387763 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua ativação. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que fosforila vários substratos na célula. Quando o LOC387763 é um substrato para a PKC, a ativação da PKC pela PMA pode resultar na fosforilação e consequente ativação do LOC387763. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis de cAMP na célula, o que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então ter como alvo o LOC387763 para fosforilação, levando à sua ativação se o LOC387763 fizer parte do perfil de substrato da PKA. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, e a tapsigargina, ao inibir a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), elevam os níveis de cálcio citosólico, activando assim as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases têm a capacidade de fosforilar e ativar o LOC387763.

Outros produtos químicos que podem levar à ativação do LOC387763 incluem a anisomicina, que estimula as vias da JNK activada pelo stress e da p38 MAP quinase. Estas cinases fosforilam diretamente as proteínas alvo, que podem incluir o LOC387763, resultando na sua ativação. O ionóforo de cálcio A23187 (Calcimycin) facilita o influxo de iões de cálcio, permitindo de igual modo que as cinases activadas pelo cálcio fosforilem e activem o LOC387763. A briostatina 1 e o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) modulam e activam a PKC, respetivamente, oferecendo outra via para a ativação do LOC387763 através da fosforilação. O dibutiril-AMP (db-AMP) actua como um análogo do AMPc, activando a PKA, que pode então ativar o LOC387763. A endotelina-1 ativa a fosfolipase C, levando à ativação da PKC, que é outra via potencial para a fosforilação e ativação do LOC387763. Por último, a calicilina A inibe as proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A, preservando os estados de fosforilação das proteínas, incluindo potencialmente o LOC387763, assegurando assim a manutenção do seu estado ativo.