LOC259308 Ativadores

Os activadores comuns do LOC259308 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC259308 podem envolver várias vias de sinalização para aumentar a atividade da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), uma quinase que pode fosforilar o LOC259308, aumentando assim a sua atividade na sua via de sinalização. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que subsequentemente ativa a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA pode resultar na fosforilação do LOC259308, activando assim funcionalmente a proteína. Contribuindo ainda mais para a regulação dos níveis de cálcio intracelular, a ionomicina aumenta a concentração de cálcio na célula, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio que fosforilam e activam o LOC259308. A tapsigargina contribui para este processo inibindo a ATPase do Ca2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), o que leva a um aumento dos níveis de cálcio citosólico e à subsequente ativação de cinases que podem ter como alvo e ativar o LOC259308.

Continuando com o tema da ativação relacionada com a fosforilação, o ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases 1 e 2A, o que impede a desfosforilação das proteínas, mantendo assim o LOC259308 num estado ativado. A anisomicina, ao ativar as vias da JNK e da p38 MAP quinase, fornece um mecanismo através do qual o LOC259308 pode ser fosforilado e ativado devido à sua associação com estas vias. O A23187 (Calcimycin), como ionóforo de cálcio, facilita o influxo de cálcio, que ativa as cinases que visam e activam o LOC259308. A endotelina-1 estimula a fosfolipase C e ativa a PKC, o que pode levar à fosforilação e subsequente ativação do LOC259308. A briostatina 1 modula a PKC de uma forma que pode levar à ativação do LOC259308, enquanto o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) e o dibutiril-AMP (db-cAMP) são compostos que influenciam a PKC e a PKA, respetivamente, promovendo a fosforilação e a ativação do LOC259308 de acordo com o seu papel nas respectivas vias de sinalização.