LOC158830 Ativadores

Os activadores comuns do LOC158830 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC158830 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que resultam na ativação funcional desta proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), por exemplo, ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar a LOC158830, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis de AMPc intracelular, que ativa a PKA; esta quinase pode então fosforilar o LOC158830, culminando na sua ativação. A ionomicina funciona através da elevação dos níveis de cálcio intracelular, que, por sua vez, ativa as cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o LOC158830. A tapsigargina contribui para a ativação do LOC158830 através da inibição da SERCA, provocando um aumento do cálcio citosólico que ativa as cinases que fosforilam o LOC158830.

Além disso, o ácido ocadaico mantém o LOC158830 num estado ativo através da inibição das proteínas fosfatases 1 e 2A, que são responsáveis pela desfosforilação das proteínas. A anisomicina ativa as vias da JNK e da p38 MAP quinase, que podem levar à fosforilação e ativação do LOC158830, enquanto a calicilina A, tal como o ácido ocadaico, inibe as proteínas fosfatases, assegurando que o LOC158830 permanece num estado fosforilado e ativo. O A23187, também conhecido como Calcimicina, actua como um ionóforo de cálcio, facilitando assim o influxo de cálcio que ativa as cinases para fosforilar o LOC158830. A endotelina-1 estimula a fosfolipase C e ativa a PKC, levando à fosforilação e ativação do LOC158830. A briostatina 1 e o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) funcionam de forma semelhante, modulando a PKC, que é suscetível de fosforilar o LOC158830. Por último, o Dibutiril-CAMP, um análogo do AMPc, ativa a PKA, que por sua vez fosforila e ativa o LOC158830, assegurando a ativação funcional da proteína através de múltiplas vias bioquímicas distintas.