LOC100132713 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100132713 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Staurosporine CAS 62996-74-1.

Os activadores químicos do LOC100132713 incluem uma variedade de compostos que podem ativar cinases específicas ou modular as vias de sinalização celular que conduzem à sua ativação. Sabe-se que o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode então fosforilar o LOC100132713, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que activam a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar diretamente a LOC100132713, o que resulta num aumento da atividade desta proteína. A utilização da ionomicina para aumentar os níveis de cálcio intracelular introduz outro mecanismo de ativação do LOC100132713 através da estimulação de cinases dependentes do cálcio, como a cinases dependentes da calmodulina (CaMK). Estas cinases têm o potencial de fosforilar o LOC100132713, levando à sua ativação. A tapsigargina, que perturba a homeostase do cálcio, também pode resultar na ativação de cinases que têm como alvo o LOC100132713. A esturosporina, embora seja geralmente conhecida como um inibidor da PKC, em doses específicas pode paradoxalmente ativar esta quinase e, por conseguinte, tem o potencial de ativar o LOC100132713 através da fosforilação.

Continuando a exploração dos activadores químicos, a Calicilina A e o Ácido Okadaico inibem as proteínas fosfatases, que normalmente desfosforilam as proteínas. A inibição por estes compostos poderia preservar o estado fosforilado e ativo do LOC100132713. O ionóforo de cálcio A23187 pode levar à ativação do LOC100132713 através do aumento dos níveis de cálcio intracelular e da subsequente ativação de cinases responsivas ao cálcio. A anisomicina ativa proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK e a p38 MAP quinase, podendo ambas fosforilar e ativar o LOC100132713. A briostatina 1, tal como o PMA, ativa a PKC, que, por sua vez, pode fosforilar o LOC100132713. O análogo sintético do diacilglicerol (DAG), o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol, ativa a PKC, fornecendo outra via para a ativação do LOC100132713. Por último, a bisindolilmaleimida I é um ativador específico da PKC, sugerindo outra via potencial para a ativação do LOC100132713 através de eventos de fosforilação mediados pela PKC activada. Todos estes produtos químicos activam vias celulares que convergem para o estado de fosforilação do LOC100132713, que é um mecanismo regulador fundamental para a sua ativação e função.