LOC100129335 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100129335 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e a anisomicina CAS 22862-76-6.

Os activadores químicos do LOC100129335 podem iniciar uma série de cascatas de sinalização celular que resultam na fosforilação e ativação desta proteína. A forskolina é um desses activadores que estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar a LOC100129335, induzindo a sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, ao ligar-se aos receptores beta-adrenérgicos, também promove a formação de AMPc e a subsequente ativação da PKA. Esta via comum mostra como diferentes substâncias químicas podem convergir para os mesmos mecanismos moleculares para ativar o LOC100129335. O AMP dibutiril-cíclico (db-cAMP), um análogo sintético do AMPc que entra facilmente nas células, serve como outra ferramenta para ativar a PKA e, por extensão, também pode levar à ativação do LOC100129335. Por outro lado, o H-89, como inibidor seletivo da PKA, poderia influenciar indiretamente a ativação de cinases alternativas que podem fosforilar o LOC100129335.

O papel do cálcio na ativação do LOC100129335 é evidenciado pelas acções da ionomicina e do ionóforo de cálcio A23187, que facilitam o influxo de iões de cálcio para o citoplasma. Este aumento do cálcio intracelular desencadeia a ativação de cinases dependentes da calmodulina que podem ter como alvo a fosforilação do LOC100129335. A tapsigargina contribui para o aumento dos níveis de cálcio citosólico através da inibição da SERCA, o que poderia igualmente levar à ativação do LOC100129335 através de cinases dependentes do cálcio. Os ésteres de forbol, como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 4-fórbol, activam a proteína quinase C (PKC), que fosforila várias proteínas, incluindo possivelmente o LOC100129335. A anisomicina, através da sua capacidade de ativar proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK, também se junta à lista de produtos químicos que podem levar à fosforilação do LOC100129335. Por último, o ácido ocadaico e a calicilina A, através da inibição das proteínas fosfatases, podem causar um aumento líquido da fosforilação na célula, o que pode incluir a ativação estável do LOC100129335.