LOC100129223 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100129223 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o ácido okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC100129223 incluem uma variedade de compostos que influenciam as vias de sinalização intracelular que conduzem à fosforilação e ativação desta proteína. A forskolina, por exemplo, estimula diretamente a adenilil ciclase, o que aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que subsequentemente fosforila a LOC100129223, activando-a assim na via de sinalização dependente do AMPc. Do mesmo modo, o isoproterenol liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e também provoca um aumento dos níveis de AMPc, que, por sua vez, ativa a PKA. A PKA activada fosforila então o LOC100129223. O AMP dibutiril-cíclico (db-cAMP), um análogo sintético do AMPc, pode permear as membranas celulares e ativar de forma semelhante a PKA, levando à fosforilação do LOC100129223.

A ionomicina e o ionóforo de cálcio A23187 aumentam os níveis de cálcio intracelular, que activam as cinases dependentes da calmodulina capazes de fosforilar o LOC100129223. A tapsigargina contribui para o aumento do cálcio citosólico através da inibição da SERCA, o que também leva à ativação de cinases dependentes do cálcio que têm como alvo o LOC100129223. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 4-Phorbol são activadores da proteína quinase C (PKC) que fosforilam uma série de proteínas, incluindo o LOC100129223, activando-o assim na via de sinalização da PKC. A anisomicina, através da sua ação, ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK, que também estão envolvidas na fosforilação do LOC100129223. Compostos como o ácido ocadaico e a calicilina A impedem a desfosforilação inibindo as proteínas fosfatases 1 e 2A, mantendo assim o LOC100129223 num estado fosforilado e ativo. Por outro lado, o H-89 modula o processo de ativação através da inibição da PKA, assegurando que os níveis de fosforilação do LOC100129223 são regulados e predominantemente influenciados por outras cinases.