LMBR1 Inibidores
Os inibidores comuns do LMBR1 incluem, entre outros, a ciclopamina CAS 4449-51-8, o vismodegib CAS 879085-55-9, o GANT61 CAS 500579-04-4, a robotnikinina CAS 1132653-79-2 e o Jervine CAS 469-59-0.
Os inibidores de LMBR1 englobam uma gama de compostos químicos que têm como alvo vários componentes da via de sinalização do ouriço, que está intimamente ligada à atividade funcional de LMBR1. A ciclopamina e o Jervine, ambos alcalóides esteroidais, realizam esta tarefa ligando-se e inibindo a atividade do recetor SMO, um componente crítico para a transdução do sinal Shh que normalmente leva à ativação dos factores de transcrição GLI subsequentes ao LMBR1. Do mesmo modo, o Vismodegib e o Taladegib, juntamente com outros inibidores de pequenas moléculas, como o Saridegib e o PF-04449913, funcionam como antagonistas do recetor SMO, interrompendo eficazmente a cascata do sinal ouriço que, de outro modo, culminaria na atividade funcional do LMBR1. O itraconazol, embora seja principalmente um agente antifúngico, também apresenta atividade contra o SMO, mostrando o potencial de fármacos com indicações primárias fora da modulação da via de Hedgehog para influenciar inadvertidamente a atividade do LMBR1.
Enquanto os antagonistas dos receptores SMO constituem a espinha dorsal da inibição do LMBR1, outros compostos como o GANT61 e o Robotnikinin têm como alvo diferentes nós da via do ouriço. O GANT61 interrompe a via ao inibir a atividade transcricional do GLI1 e do GLI2, que normalmente seriam activados pela sinalização ouriço e subsequentemente regulariam a atividade do LMBR1. A robotnikinina adopta uma abordagem mais ascendente, ligando-se diretamente à proteína Shh e inibindo-a, impedindo assim a ativação inicial do complexo recetor, incluindo o LMBR1. A ação colectiva destes inibidores demonstra um esforço concertado para amortecer a via de sinalização ouriço em múltiplas junções, reduzindo assim indiretamente a atividade funcional de LMBR1, uma proteína envolvida na regulação do desenvolvimento dos membros.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
A ciclopamina é um alcaloide esteroide inibidor da via de sinalização Hedgehog, que actua ligando-se e inibindo o recetor Smoothened (SMO). A inibição do SMO impede a ativação da família GLI de factores de transcrição, que se encontram a jusante do LMBR1 na via Shh. Uma vez que o LMBR1 está implicado na via do Sonic hedgehog (Shh), a ciclopamina pode diminuir indiretamente a atividade funcional do LMBR1 ao impedir a transdução do sinal Shh. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
O vismodegib é um inibidor de pequenas moléculas do recetor SMO na via de sinalização Hedgehog. Ao ligar-se ao SMO, impede a ativação de genes alvo Hedgehog a jusante pelos factores de transcrição GLI, reduzindo assim a atividade funcional do LMBR1 ao interromper a sinalização da via Shh. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 é um antagonista GLI que inibe a atividade transcricional de GLI1 e GLI2 na via de sinalização Hedgehog. Ao impedir a transcrição dos genes alvo Hedgehog, o GANT61 reduz indiretamente a atividade funcional do LMBR1, uma vez que este faz parte da via que regula o desenvolvimento dos membros. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
A robotnikinina é uma pequena molécula que bloqueia a via de sinalização Hedgehog ligando-se diretamente à proteína Sonic Hedgehog (Shh) e inibindo-a. Ao impedir a Shh de ativar o seu complexo recetor, incluindo a LMBR1, a Robotnikinin pode levar indiretamente à diminuição da atividade funcional da LMBR1. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
A jervina é um alcaloide esteroidal natural que actua de forma semelhante à ciclopamina, inibindo a via de sinalização Hedgehog ao nível do recetor SMO. Isto resulta numa inibição indireta da função do LMBR1, impedindo a ativação normal da cascata de sinalização Hedgehog. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
O SANT-1 é um potente antagonista da SMO e actua para inibir a sinalização Hedgehog. A sua inibição da SMO leva a uma diminuição da transcrição de genes alvo mediada pela GLI, o que afecta indiretamente a atividade funcional do LMBR1 ao impedir a via Shh. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Verificou-se que o itraconazol, um agente antifúngico, exerce efeitos fora do alvo ao inibir a SMO e, consequentemente, a via de sinalização Hedgehog. Esta inibição pode reduzir indiretamente a atividade funcional do LMBR1 ao impedir a ativação da via. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
O saridegib é outro antagonista da SMO que inibe a via de sinalização Hedgehog, conduzindo a uma redução da atividade dos factores de transcrição GLI e a uma diminuição indireta da atividade do LMBR1, cortando a sinalização através da via Shh. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
O PF-04449913 é um inibidor seletivo do recetor SMO, bloqueando a sinalização Hedgehog. Ao fazê-lo, diminui indiretamente a atividade funcional do LMBR1, interrompendo a sinalização Hedgehog normal que envolve o LMBR1. | ||||||