SANT-1 (CAS 304909-07-7)

O SANT-1, membro da família do composto santacruz, é um inibidor de molécula pequena que tem como alvo específico a proteína quinase C (PKC), uma enzima envolvida em vários processos celulares. Esse inibidor ganhou atenção significativa na pesquisa científica devido à sua capacidade de atingir e modular seletivamente proteínas específicas. Uma das ações notáveis do SANT-1 é sua função como antagonista permeável à membrana da via de sinalização Shh (Sonic Hedgehog). Ao se ligar diretamente ao Smo (Smoothened), o SANT-1 inibe efetivamente o Smo nas formas oncogênica e selvagem. Além disso, quando combinado com o inibidor de HDAC SAHA, o SANT-1 demonstra uma supressão promissora da proliferação celular e da formação de colônias nas linhas celulares de adenocarcinoma pancreático resistentes à gemcitabina Panc-1 e BxPC-3. Além de seu impacto sobre a via de sinalização Shh, o SANT-1 mostrou que podem ser moduladas as atividades de várias proteínas envolvidas em processos celulares cruciais, como a regulação do ciclo celular, a apoptose e a inflamação. Ele também influencia a atividade de enzimas que participam de processos metabólicos, incluindo a oxidação de ácidos graxos e a glicólise. O mecanismo do SANT-1 envolve a atuação como um inibidor competitivo do próprio SANT-1. Ao se ligar ao sítio ativo da enzima, ele bloqueia efetivamente a ligação do substrato, levando à inibição da atividade da enzima.