LGR5 Ativadores

Os activadores comuns do LGR5 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o lítio CAS 7439-93-2, o ácido butírico CAS 107-92-6, a genisteína CAS 446-72-0 e a quercetina CAS 117-39-5.

O LGR5, ou recetor 5 acoplado à proteína G com repetições ricas em leucina, é uma proteína de superfície celular que desempenha um papel significativo em vários processos celulares, especialmente no contexto da biologia das células estaminais. Identificado como um marcador de células estaminais adultas em vários tecidos, o LGR5 está mais proeminentemente associado à via de sinalização Wnt, um regulador crucial da manutenção, diferenciação e proliferação das células estaminais. A ativação do LGR5 pelos seus ligandos é conhecida por potenciar a sinalização Wnt/β-catenina, uma via intrinsecamente envolvida no desenvolvimento embrionário, na homeostase dos tecidos e na regeneração. As células estaminais LGR5-positivas encontram-se sobretudo no intestino, onde contribuem para a rápida e constante renovação do epitélio intestinal, bem como noutros tecidos, incluindo o estômago, os folículos pilosos e o fígado.

Os activadores do LGR5 são compostos especificamente formulados para elevar a atividade ou a expressão do LGR5. Ao aumentar a ativação do LGR5, estas moléculas podem amplificar a sinalização Wnt/β-catenina a jusante, promovendo assim a proliferação, diferenciação ou sobrevivência das células estaminais. Os activadores podem atuar aumentando a afinidade do LGR5 para os seus ligandos naturais, estabilizando o recetor na sua conformação ativa ou aumentando a sua expressão na superfície celular. Dado o papel fundamental do LGR5 na biologia das células estaminais e na regeneração dos tecidos, os activadores que visam este recetor poderão ter implicações profundas na compreensão da dinâmica da manutenção e reparação dos tecidos. O estudo dos efeitos da modulação da atividade do LGR5 pode oferecer informações valiosas sobre os processos celulares e abrir caminho para futuras investigações no domínio da biologia das células estaminais e da medicina regenerativa.