LGICZ1 Ativadores

Os activadores comuns da LGICZ1 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, o BAPTA/AM CAS 126150-97-8, a ionomicina CAS 56092-82-1 e a 4-aminopiridina CAS 504-24-5.

O PMA e compostos como a forskolina desempenham um papel crucial na modulação da atividade da proteína quinase. O PMA ativa a proteína quinase C, levando à fosforilação de proteínas, incluindo os canais iónicos, o que pode alterar a sua atividade. A forskolina aumenta os níveis de AMPc, activando posteriormente a proteína quinase A, outra enzima capaz de fosforilar e, assim, regular os canais iónicos. A dinâmica do cálcio no interior da célula é fundamental para o funcionamento de muitos canais iónicos. O BAPTA-AM, um quelante de cálcio, e a ionomicina, um ionóforo de cálcio, exemplificam a influência direta exercida sobre a atividade dos canais iónicos através da manipulação dos níveis de cálcio intracelular. O BAPTA-AM amortece a concentração de cálcio, podendo atenuar a atividade dos canais iónicos sensíveis ao cálcio, ao passo que a ionomicina aumenta os níveis de cálcio, o que pode ter um efeito estimulante. A tetrodotoxina e a 4-aminopiridina destacam-se pela sua capacidade de influenciar o potencial de membrana, um fator fundamental que afecta o estado dos canais iónicos. A tetrodotoxina consegue este efeito bloqueando os canais de sódio, enquanto a 4-aminopiridina bloqueia os canais de potássio, levando ambos a alterações do potencial elétrico através da membrana celular que podem afetar os canais iónicos vizinhos ligados a ligandos.

Além disso, compostos como o ácido niflúmico e o 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano exibem os seus efeitos alterando o fluxo de iões. O ácido niflúmico bloqueia os canais de cloreto e o 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano pode modular vários canais de iões, incluindo os canais ligados a ligandos, quer através da alteração do ambiente da membrana lipídica quer por interação direta. O verapamil e a rianodina têm como alvo canais iónicos específicos - canais de cálcio e receptores de rianodina, respetivamente. O bloqueio dos canais de cálcio pelo verapamil pode influenciar as vias de sinalização relacionadas com o cálcio, o que pode afetar a atividade dos canais iónicos dependentes de ligandos. A rianodina interage com os receptores de rianodina envolvidos na libertação de cálcio das reservas intracelulares, influenciando assim a sinalização do cálcio e podendo afetar a atividade dos canais iónicos dependentes de ligandos. A queleritrina e o KN-93 servem para modular a atividade da quinase. A queleritrina inibe a proteína quinase C, impedindo potencialmente a fosforilação e a modulação dos canais iónicos, enquanto o KN-93 inibe a proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina, que é conhecida por fosforilar e regular os canais iónicos.