LEUNIG Inibidores
Os inibidores comuns de LEUNIG incluem, entre outros, o indole-3-carbinol CAS 700-06-1, o dietilestilbestrol CAS 56-53-1, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2 e o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9.
Os inibidores químicos da LEUNIG podem modular a sua função através de vários mecanismos moleculares. O indole-3-carbinol e o seu metabolito diindolilmetano podem alterar o metabolismo dos estrogénios e inibir a via de sinalização do recetor de estrogénios, do qual a LEUNIG é um conhecido co-repressor. Ao interferir com esta via de sinalização, estes compostos podem reduzir a capacidade do LEUNIG de atuar como co-repressor. Da mesma forma, o dietilestilbestrol, como agonista dos receptores de estrogénio, pode saturar o recetor e reduzir a sua atividade, o que pode levar a uma interação reduzida com o LEUNIG. A tricostatina A e o vorinostato, ambos inibidores da histona desacetilase, podem elevar a acetilação das histonas, o que pode contrariar a função de remodelação da cromatina do LEUNIG, uma vez que a acetilação das histonas está geralmente associada à ativação da transcrição e não à repressão.
Além disso, a inibição das metiltransferases do ADN pela 5-azacitidina pode resultar na hipometilação do ADN, o que pode interferir com a capacidade de silenciamento dos genes do LEUNIG. O fulvestrant e o ICI 182,780, ambos induzindo a degradação dos receptores de estrogénio, podem reduzir a disponibilidade destes receptores para interação com o LEUNIG, inibindo assim a sua função de co-repressor. A quercetina, com as suas propriedades de inibição da quinase, e a genisteína, como inibidor da tirosina quinase, podem interromper as vias de sinalização que são essenciais para as acções repressivas de LEUNIG na transcrição. Na presença de Tamoxifeno, um antagonista dos receptores de estrogénio, a disponibilidade de LEUNIG para participar na transcrição mediada pelos receptores de estrogénio é limitada. A estabilização dos microtúbulos pelo paclitaxel e a consequente interrupcao da divisão celular podem interferir com os processos celulares de que o LEUNIG necessita para desempenhar a sua função. Por último, o Chetomin perturba a estrutura da cromatina ao ter como alvo o remodelador da cromatina CHD1, o que pode inibir indiretamente o papel do LEUNIG na remodelação da cromatina e na repressão da transcrição. Entre esses produtos químicos, cada um pode interagir com as vias celulares de uma forma que influencia a capacidade do LEUNIG de cumprir o seu papel de co-repressor transcricional.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
O indole-3-carbinol, através do seu metabolito diindolilmetano, altera o metabolismo dos estrogénios e pode inibir a via de sinalização do recetor de estrogénios, com a qual se sabe que o LEUNIG interage como co-repressor transcricional nas plantas, reduzindo potencialmente a atividade co-repressora do LEUNIG. | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
O dietilestilbestrol, um estrogénio sintético não esteroide, actua como um agonista do recetor de estrogénio, que pode saturar o recetor e reduzir a sua atividade. Dado que o LEUNIG funciona na via de sinalização do estrogénio, a ativação sustentada do recetor pode levar à inibição do feedback e à redução da interação com o LEUNIG. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que pode aumentar a acetilação das histonas, afectando assim os perfis de expressão dos genes. Como o LEUNIG está implicado na remodelação da cromatina como co-repressor, o aumento da acetilação das histonas pode antagonizar a sua função repressora. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina inibe as metiltransferases do ADN, conduzindo à hipometilação do ADN e perturbando potencialmente o mecanismo de silenciamento dos genes. A LEUNIG, estando associada à repressão génica, pode ter a sua função comprometida num estado de cromatina menos metilada. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostato, outro inibidor da histona desacetilase, pode alterar a estrutura da cromatina e os padrões de expressão dos genes. O papel do LEUNIG na repressão da transcrição pode ser contrariado pelo efeito do vorinostato no aumento da acetilação das histonas. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
O fulvestrant é um degradador seletivo dos receptores de estrogénio que pode levar à degradação dos receptores de estrogénio. A redução dos níveis de receptores de estrogénio pode, consequentemente, diminuir o envolvimento da LEUNIG na repressão transcricional mediada por receptores de estrogénio. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide que actua como antioxidante e que demonstrou inibir a proteína quinase C. Uma vez que a proteína quinase C pode fosforilar e regular os factores de transcrição, a quercetina poderia diminuir indiretamente a repressão dos genes-alvo do LEUNIG através da alteração das actividades dos factores de transcrição. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é uma isoflavona que actua como inibidor da tirosina quinase e tem também atividade estrogénica. Ao interferir com as vias de sinalização da tirosina quinase, a genisteína poderia perturbar os processos que facilitam a função repressiva do LEUNIG na transcrição. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
O tamoxifeno actua como antagonista e agonista parcial do recetor de estrogénio, alterando a atividade transcricional do recetor. Ao competir com o estrogénio pela ligação ao recetor, o tamoxifeno pode limitar a disponibilidade de LEUNIG para reprimir a transcrição de uma forma dependente do estrogénio. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
O paclitaxel estabiliza os microtúbulos e pára a divisão celular, o que pode interferir com processos celulares essenciais para que os factores de transcrição e co-repressores como o LEUNIG exerçam os seus efeitos, inibindo potencialmente a função do LEUNIG na repressão transcricional. | ||||||