LCE1 Ativadores

Os activadores comuns do LCE1 incluem, mas não estão limitados a Cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Calicilina A CAS 101932-71-2 e Forskolin CAS 66575-29-9.

Os activadores químicos do LCE1 funcionam através de diversos mecanismos para melhorar a sua função nas vias celulares. O cloreto de cálcio, por exemplo, aumenta os níveis de cálcio intracelular, que por sua vez ativa as proteínas quinases dependentes de cálcio. Estas cinases podem fosforilar o LCE1, uma ação que é essencial para a ativação da proteína. Do mesmo modo, a ionomicina funciona como um ionóforo de cálcio, elevando também o cálcio intracelular e activando cinases que fosforilam e activam o LCE1. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA) são ambos activadores da proteína quinase C (PKC). Uma vez activada, a PKC pode fosforilar diretamente o LCE1, levando à sua ativação.

No domínio da inibição da fosfatase, a calicilina A e o ácido ocadaico desempenham um papel importante. Ao inibir as proteínas fosfatases, estes produtos químicos mantêm o LCE1 num estado fosforilado, que é indicativo da sua forma ativa. A forskolina e o AMP dibutiril-cíclico elevam os níveis de AMPc, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então o LCE1, levando à sua ativação. A tapsigargina exerce o seu efeito inibindo a bomba SERCA, o que provoca um aumento do cálcio intracelular que ativa as cinases capazes de fosforilar o LCE1. O ácido fosfatídico, através da ativação da via de sinalização mTOR, e o fator de crescimento epidérmico (EGF), através das vias de sinalização a jusante do seu recetor, resultam ambos na ativação de cinases, que podem então fosforilar e ativar o LCE1. Por último, a anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK, que, por sua vez, podem levar à fosforilação e subsequente ativação do LCE1.