L-type Ca++ CP γ6 Inibidores

Os inibidores comuns da Ca++ CP γ6 do tipo L incluem, entre outros, o verapamil CAS 52-53-9, a nifedipina CAS 21829-25-4, o diltiazem CAS 42399-41-7, a amlodipina CAS 88150-42-9 e a felodipina CAS 72509-76-3.

Os inibidores listados são todos pequenas moléculas que se podem ligar aos canais de cálcio do tipo L e impedir o influxo de iões de cálcio para as células. Esta inibição pode alterar a função das células de muitas formas, uma vez que os sinais de cálcio são essenciais para uma vasta gama de processos celulares, incluindo a contração muscular, a libertação de neurotransmissores e a expressão genética. Os inibidores dos canais de cálcio do tipo L são um grupo diversificado de moléculas que partilham a capacidade de se ligarem aos canais de cálcio do tipo L e de os bloquearem. Caracterizam-se por diferentes estruturas químicas, incluindo dihidropiridinas (por exemplo, nifedipina, amlodipina, nimodipina), benzotiazepinas (por exemplo, diltiazem) e fenilalquilaminas (por exemplo, verapamil). Estas classes de moléculas interagem com diferentes partes do canal de cálcio do tipo L, o que pode resultar em diferentes graus de seletividade e duração da ação.

Os inibidores da di-hidropiridina, como a nifedipina, actuam principalmente nos canais do tipo L sensíveis à voltagem encontrados no músculo liso vascular, causando vasodilatação. Os inibidores da benzotiazepina e da fenilalquilamina, como o diltiazem e o verapamil, respetivamente, têm efeitos adicionais no coração, reduzindo a frequência cardíaca e a contratilidade. A ação destes inibidores baseia-se na sua capacidade de se integrarem nos domínios de ligação dos fármacos ao canal tipo L, estabilizando o estado inativo do canal e reduzindo assim a probabilidade de abertura do canal em resposta à despolarização. Isto leva a uma diminuição da concentração de cálcio intracelular, que por sua vez afecta os processos celulares que dependem do cálcio como segundo mensageiro.