L-type Ca++ CP γ5 Inibidores

Os inibidores comuns da Ca++ CP γ5 do tipo L incluem, entre outros, o verapamil CAS 52-53-9, o diltiazem CAS 42399-41-7, a nifedipina CAS 21829-25-4, a amlodipina CAS 88150-42-9 e a isradipina CAS 75695-93-1.

Os compostos químicos que actuam como inibidores da Ca++ CP γ5 do tipo L (LTCC) incluem uma variedade de classes estruturais. As di-hidropiridinas, como a nifedipina e a amlodipina, ligam-se a locais específicos no LTCC e bloqueiam preferencialmente o influxo de iões de cálcio para as células. Este bloqueio é particularmente eficaz nas células do músculo liso vascular, conduzindo à vasodilatação e à redução da contração. As fenilalquilaminas, exemplificadas pelo verapamil, e as benzotiazepinas, como o diltiazem, apresentam um perfil de ligação e uma cinética diferentes, mas, em última análise, conduzem a um resultado semelhante em termos de redução da entrada de cálcio nas células.

Para além dos efeitos vasculares, a diminuição do influxo de cálcio pode influenciar a atividade das proteínas envolvidas na libertação de neurotransmissores, na contração muscular e noutras vias de sinalização. Por exemplo, as proteínas que fazem parte da maquinaria de fusão das vesículas sinápticas ou as que regulam a expressão genética em resposta à sinalização de cálcio podem apresentar uma atividade reduzida na presença de inibidores das LTCC. Cada inibidor dos LTCC tem uma afinidade distinta para o canal de cálcio do tipo L e alguns, como o mibefradil, também podem afetar os canais de cálcio do tipo T. A especificidade e a potência destes inibidores podem variar, conduzindo a efeitos diferenciados na dinâmica do cálcio celular. Os compostos como a flunarizina também possuem propriedades adicionais, como o bloqueio de outros canais iónicos, e podem influenciar processos celulares para além dos regulados pelos LTCC.