Os activadores do CP α1D do tipo L são uma classe de substâncias químicas que, direta ou indiretamente, melhoram a função da proteína α1D do canal de cálcio do tipo L. A diversidade destes activadores, que inclui derivados da dihidropiridina, catecolaminas, diterpenos, inibidores da fosfodiesterase, neuroesteróides e neurotransmissores, sublinha a vasta gama de processos celulares que podem influenciar a atividade desta proteína. Os activadores directos, como o Bay K 8644 e o sulfato de pregnenolona, ligam-se a sítios específicos dos canais de cálcio do tipo L, potenciando a sua abertura e conduzindo a um aumento do influxo de cálcio. A ação do Bay K 8644 reveste-se de particular interesse devido ao seu mecanismo alostérico, que evidencia como as alterações na conformação física do CP α1D de Ca++ do tipo L podem ter um impacto significativo na sua função.
Os activadores indirectos funcionam através de uma variedade de vias de sinalização para modular a atividade dos canais de cálcio do tipo L. O AMP cíclico é um intermediário fundamental em muitas dessas vias. Substâncias químicas como a (-)-epinefrina, a forskolina, a 1,9-dideoxiforskolina e o isoproterenol aumentam os níveis de AMP cíclico, quer através da ativação direta da adenilato ciclase, quer através da estimulação dos receptores beta-adrenérgicos. O aumento do AMP cíclico, por sua vez, ativa a proteína quinase A, que fosforila e aumenta a atividade dos canais de cálcio do tipo L. Outros activadores indirectos, como o IBMX e o 8-Bromo-cAMP, actuam através da inibição da degradação do AMP cíclico, prolongando assim os seus efeitos. Outra via de ativação indireta é a dos neurotransmissores, como a dopamina, o glutamato e a histamina, que podem influenciar a atividade dos canais de cálcio do tipo L através da sua ação em vários receptores e vias de sinalização. Em resumo, os activadores dos CP α1D de Ca++ do tipo L representam um conjunto diversificado de substâncias químicas que podem melhorar a função dos canais de cálcio do tipo L através das suas acções directas ou indirectas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K 8644 é um derivado da dihidropiridina que actua como ativador alostérico direto dos canais de cálcio do tipo L. Liga-se a um local distinto do recetor de dihidropiridina, potenciando a abertura destes canais e conduzindo a um aumento do influxo de cálcio. Consequentemente, ativa diretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A (-)-epinefrina é uma catecolamina que se liga aos receptores beta-adrenérgicos e os ativa. A ativação subsequente da via do AMP cíclico leva à fosforilação dos canais de cálcio do tipo L, o que aumenta a sua atividade e ativa indiretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno labdano que ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMP cíclico. Isto leva à ativação da proteína quinase A, que depois fosforila e ativa os canais de cálcio do tipo L, activando indiretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, impedindo a degradação do AMP cíclico e do GMP cíclico. O aumento dos níveis de AMP cíclico leva à ativação da proteína quinase A, que fosforila e ativa os canais de cálcio do tipo L, activando indiretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
O sulfato de pregnenolona é um neuroesteróide que potencia a atividade dos canais de cálcio do tipo L. Liga-se a um local nos canais de cálcio do tipo L. Liga-se a um local nestes canais, aumentando a sua probabilidade de abertura e conduzindo a um maior influxo de cálcio, que ativa diretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do AMPc permeável às células que ativa a proteína quinase A. A proteína quinase A activada fosforila e ativa os canais de cálcio do tipo L, activando indiretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
A 1,9-Dideoxiforskolina é um análogo da forskolina que ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMP cíclico. Isto leva à ativação da proteína quinase A, que fosforila e ativa os canais de cálcio do tipo L, activando indiretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética que ativa os receptores beta-adrenérgicos. A ativação subsequente da via do AMP cíclico leva à fosforilação dos canais de cálcio do tipo L, o que aumenta a sua atividade e ativa indiretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina é um neurotransmissor que ativa os receptores de dopamina, que podem aumentar os níveis de AMP cíclico. Isto leva à ativação da proteína quinase A, que fosforila e ativa os canais de cálcio do tipo L, activando indiretamente o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
O glutamato é um neurotransmissor excitatório que ativa os receptores NMDA, levando ao influxo de cálcio. Isto pode aumentar indiretamente a atividade dos canais de cálcio do tipo L e, por conseguinte, o Ca++ CP α1D do tipo L. | ||||||