KV1.5 Inibidores
Os inibidores comuns da KV1.5 incluem, entre outros, o DPO-1 CAS 43077-30-1, o fumarato de ibutilida CAS 122647-32-9, o Apremilast CAS 608141-41-9 e o ibuprofeno CAS 15687-27-1.
O KV1.5 é um canal de potássio controlado por voltagem que desempenha um papel fundamental na regulação da atividade eléctrica de vários tipos de células, sobretudo nos miócitos cardíacos. Este canal é responsável pela corrente de potássio rectificadora retardada ultra-rápida (I_Kur), que contribui para a fase de repolarização do potencial de ação cardíaco, influenciando assim o ritmo e a frequência cardíacos. O bom funcionamento da KV1.5 é crucial para manter a estabilidade eléctrica normal do coração, prevenir arritmias e garantir um bombeamento eficiente do sangue. Para além do seu papel no tecido cardíaco, o KV1.5 também é expresso noutros tecidos, incluindo o músculo liso vascular e certos tipos de neurónios, onde contribui para a regulação da excitabilidade celular e da transdução de sinais. A modulação da atividade dos canais KV1.5 pode ter efeitos significativos na repolarização celular e na duração do potencial de ação, realçando a sua importância na coordenação dos sinais eléctricos em vários sistemas fisiológicos.
A inibição dos canais KV1.5 representa um mecanismo através do qual as propriedades eléctricas das células, especialmente dos miócitos cardíacos, podem ser modificadas para lidar com condições associadas a ritmos cardíacos anormais. A inibição pode ocorrer através de vários mecanismos, incluindo o bloqueio direto do poro do canal de potássio, que impede o fluxo de iões de potássio para fora da célula, levando a alterações na repolarização do potencial de ação. Outros mecanismos podem envolver alterações na sensibilidade do canal à voltagem, modulação dos seus níveis de expressão ou interferência nos mecanismos reguladores do canal, como o estado de fosforilação ou a interação com proteínas acessórias. Esta inibição prolonga efetivamente a duração do potencial de ação e pode modificar a excitabilidade e a contratilidade cardíacas. A modulação precisa da atividade do KV1.5 através da sua inibição oferece uma abordagem orientada para influenciar a atividade eléctrica do coração e de outros tecidos excitáveis, fornecendo informações sobre o potencial de regulação da função celular através da manipulação da atividade dos canais iónicos.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
DPO-1 | 43077-30-1 | sc-203570 sc-203570A | 10 mg 50 mg | $170.00 $715.00 | ||
O DPO-1 é um potente inibidor do KV1.5 caracterizado pela sua capacidade de interromper seletivamente a condução de iões de potássio através do canal. A sua estrutura molecular única facilita interações específicas com o vestíbulo interno do canal, conduzindo a uma alteração conformacional que impede a passagem dos iões. O composto apresenta uma cinética rápida, permitindo uma modulação rápida da atividade do canal. Além disso, as regiões hidrofóbicas do DPO-1 aumentam a sua permeabilidade à membrana, optimizando a sua interação com as bicamadas lipídicas. | ||||||
Ibutilide Fumarate | 122647-32-9 | sc-211627 | 10 mg | $250.00 | ||
A ibutilida é um agente antiarrítmico de classe III que ativa os canais KV1.5, levando a uma repolarização retardada. É utilizada no tratamento da fibrilhação auricular e do flutter auricular. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
O apremilast é um agente em investigação utilizado em certas doenças auto-imunes como a psoríase e a artrite psoriática. Embora o seu principal mecanismo de ação esteja relacionado com a modulação imunitária, verificou-se que tem alguns efeitos nos canais KV1.5. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
O ibuprofeno, um medicamento anti-inflamatório não esteroide comum (AINE), demonstrou inibir os canais KV1.5 até certo ponto. Esta propriedade é de interesse para a compreensão dos potenciais efeitos fora do alvo dos AINEs. | ||||||