KV1.5 Ativadores

Os activadores KV1.5 comuns incluem, entre outros, NS 1643 CAS 448895-37-2, L-364,373 CAS 103342-82-1, NS-1619 CAS 153587-01-0, Nafto[1,2-d]tiazol-2-ilamina CAS 40172-65-4 e BMS 191011 CAS 202821-81-6.

Os activadores KV1.5 são uma classe de compostos químicos que têm como alvo um tipo específico de canal iónico de potássio controlado por voltagem, conhecido como KV1.5. Estes canais iónicos desempenham um papel crucial na regulação da excitabilidade eléctrica em vários tipos de células, incluindo cardiomiócitos, neurónios e células musculares lisas. O canal KV1.5 é predominantemente expresso no coração, onde contribui para a fase de repolarização do potencial de ação cardíaco. A ativação destes canais leva ao efluxo de iões de potássio do espaço intracelular para o espaço extracelular, promovendo assim a hiperpolarização celular e reduzindo a excitabilidade.

Quimicamente, os activadores do KV1.5 são concebidos para se ligarem a locais específicos da proteína do canal KV1.5, alterando a sua conformação e aumentando a sua atividade. Ao aumentar a atividade dos canais KV1.5, estes activadores promovem o fluxo de iões de potássio para o exterior durante a fase de repolarização do potencial de ação cardíaco, o que, em última análise, ajuda a manter um ritmo cardíaco adequado e a prevenir arritmias. É de salientar que os canais KV1.5 também se encontram noutros tecidos, como o cérebro e o músculo liso vascular, onde a sua ativação pode ter efeitos fisiológicos distintos. Assim, os activadores KV1.5 têm o potencial de modular a excitabilidade celular em vários tecidos, o que os torna ferramentas valiosas para a investigação dos mecanismos de sinalização eléctrica e um potencial alvo para o desenvolvimento de fármacos no futuro, embora este aspeto esteja fora do âmbito desta descrição.