KV1.5 억제제
일반적인 KV1.5 억제제에는 DPO-1 CAS 43077-30-1, 이부틸라이드 푸마르산염 CAS 122647-32-9, 아프레밀라스트 CAS 608141-41-9 및 이부프로펜 CAS 15687-27-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
KV1.5는 다양한 세포 유형, 특히 심장 근육 세포의 전기적 활동 조절에 중요한 역할을 하는 전압-게이트 칼륨 채널입니다. 이 채널은 심장 활동 전위의 재분극 단계에 기여하여 심장 리듬과 심박수에 영향을 미치는 초고속 지연 정류기 칼륨 전류(I_Kur)를 담당합니다. KV1.5의 적절한 기능은 심장의 정상적인 전기적 안정성을 유지하고 부정맥을 예방하며 효율적인 혈액 펌핑을 보장하는 데 매우 중요합니다. 심장 조직에서의 역할 외에도 KV1.5는 혈관 평활근과 특정 유형의 뉴런을 포함한 다른 조직에서도 발현되어 세포 흥분성 및 신호 전달 조절에 기여합니다. KV1.5 활성의 조절은 세포 재분극과 활동 전위 지속 시간에 상당한 영향을 미칠 수 있으며, 다양한 생리 시스템에서 전기 신호의 조정에서 그 중요성을 강조합니다.
KV1.5 채널의 억제는 세포, 특히 심장 근육 세포의 전기적 특성을 수정하여 비정상적인 심장 박동과 관련된 상태를 해결할 수 있는 메커니즘을 나타냅니다. 칼륨 채널 기공을 직접 차단하여 칼륨 이온이 세포 밖으로 흘러나오지 못하게 하여 활동 전위 재분극을 변화시키는 등 여러 가지 메커니즘을 통해 억제가 발생할 수 있습니다. 다른 메커니즘으로는 전압에 대한 채널의 민감도 변화, 채널의 발현 수준 조절, 인산화 상태 또는 보조 단백질과의 상호작용과 같은 채널의 조절 메커니즘에 대한 간섭이 있을 수 있습니다. 이러한 억제는 활동 전위 지속 시간을 효과적으로 연장하고 심장 흥분성 및 수축성을 수정할 수 있습니다. KV1.5의 억제를 통한 정확한 활성 조절은 심장 및 기타 흥분성 조직의 전기적 활동에 영향을 미치는 표적 접근 방식을 제공하여 이온 채널 활동의 조작을 통해 세포 기능을 조절할 수 있는 잠재력에 대한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
DPO-1 | 43077-30-1 | sc-203570 sc-203570A | 10 mg 50 mg | $170.00 $715.00 | ||
DPO-1은 채널을 통한 칼륨 이온 전도를 선택적으로 방해하는 능력이 특징인 강력한 KV1.5 억제제입니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 채널의 내부 현관과의 특정 상호작용을 촉진하여 이온 통과를 방해하는 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물은 빠른 동역학을 나타내므로 채널 활동을 신속하게 조절할 수 있습니다. 또한, DPO-1의 소수성 영역은 막 투과성을 향상시켜 지질 이중층과의 상호작용을 최적화합니다. | ||||||
Ibutilide Fumarate | 122647-32-9 | sc-211627 | 10 mg | $255.00 | ||
이부틸라이드는 KV1.5 채널을 활성화하여 재분극을 지연시키는 3등급 항부정맥제입니다. 심방 세동 및 심방 조동에 사용됩니다. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
아프레밀라스트는 건선 및 건선성 관절염과 같은 특정 자가면역 질환에 사용되는 연구 중인 약제입니다. 주요 작용 메커니즘은 면역 조절과 관련이 있지만, KV1.5 채널에도 일부 영향을 미치는 것으로 밝혀졌습니다. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $53.00 $88.00 | 6 | |
일반적인 비스테로이드성 항염증제(NSAID)인 이부프로펜은 KV1.5 채널을 어느 정도 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 특성은 NSAID의 잠재적인 표적 외 효과를 이해하는 데 관심이 있습니다. | ||||||