Date published: 2025-9-5

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Apremilast (CAS 608141-41-9)

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別名:
(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione; (S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
CAS 番号:
608141-41-9
分子量:
460.5
分子式:
C22H24N2O7S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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アプレミラストは、cAMPまたはcGMPの加水分解に関与する他のPDEファミリーと比較して、PDE4を阻害する能力が高い。その抗炎症作用は,TNF‐α,IL‐12,およびIL‐23産生の阻害,ならびにNK細胞およびケラチノサイト応答の抑制を含む,様々な細胞型に広く及んでいる。アプレミラストはPMNにおけるIL‐8のザイモサン誘導産生を効果的に阻害し,IC50値は94 nMであった。さらに,それはfMLFによって誘導されるPMNCD18とCD11b発現を阻害し,IC50値はそれぞれ390 nMと74 nMであった。さらに,アプレミラストは,150 nMのIC50値で,fMLFによって引き起こされたHUVECへのPMNの接着を抑制した。特に、細胞内ATPレベルが影響を受けないことから明らかなように、アプレミラストによるケラチノサイトTNF-α産生の抑制はケラチノサイト細胞の生存に影響を与えない。


Apremilast (CAS 608141-41-9) 参考文献

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  3. アプレミラスト(オテズラ)。尋常性乾癬または関節症性乾癬に進展なし。  |  . 2016. Prescrire Int. 25: 149-51. PMID: 27486641
  4. アプレミラストは中等度から重度の尋常性乾癬の治療薬である。  |  Vangipuram, R. and Alikhan, A. 2017. Expert Rev Clin Pharmacol. 10: 349-360. PMID: 28276777
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  6. アプレミラストはPI3K/ACT/FoxO1シグナル伝達経路を介してTeff/Tregバランスを制御しぶどう膜炎を改善する。  |  Chen, Y., et al. 2020. Front Immunol. 11: 581673. PMID: 33281814
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  13. 中等症から重症の尋常性乾癬におけるドゥクラバチニブとプラセボおよびアプレミラストの比較:52 週間の無作為化二重盲検第 3 相 TYK2 阻害剤乾癬評価プログラム第 2 試験の有効性と安全性の結果。  |  Strober, B., et al. 2023. J Am Acad Dermatol. 88: 40-51. PMID: 36115523
  14. 亜急性皮膚エリテマトーデスと乾癬の併発に対するアプレミラストの治療。  |  Tsiogka, A., et al. 2022. Skinmed. 20: 391-392. PMID: 36314710

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Apremilast, 5 mg

sc-480062
5 mg
$444.00