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アプレミラストは、cAMPまたはcGMPの加水分解に関与する他のPDEファミリーと比較して、PDE4を阻害する能力が高い。その抗炎症作用は,TNF‐α,IL‐12,およびIL‐23産生の阻害,ならびにNK細胞およびケラチノサイト応答の抑制を含む,様々な細胞型に広く及んでいる。アプレミラストはPMNにおけるIL‐8のザイモサン誘導産生を効果的に阻害し,IC50値は94 nMであった。さらに,それはfMLFによって誘導されるPMNCD18とCD11b発現を阻害し,IC50値はそれぞれ390 nMと74 nMであった。さらに,アプレミラストは,150 nMのIC50値で,fMLFによって引き起こされたHUVECへのPMNの接着を抑制した。特に、細胞内ATPレベルが影響を受けないことから明らかなように、アプレミラストによるケラチノサイトTNF-α産生の抑制はケラチノサイト細胞の生存に影響を与えない。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Apremilast, 5 mg | sc-480062 | 5 mg | $444.00 |