Os activadores de Kruppel compreendem um grupo diversificado de compostos químicos que, através de vários mecanismos celulares, facilitam a atividade funcional do fator de transcrição Kruppel. A forskolina, ao aumentar o AMPc intracelular, reforça indiretamente o papel do Kruppel na regulação dos genes através da ativação da PKA, que pode fosforilar e, assim, promover a ligação ao ADN e a atividade transcricional do Kruppel. Do mesmo modo, a PMA actua como ativador da PKC, aumentando a atividade da Kruppel através de modificações da fosforilação que podem melhorar a sua interação com o ADN genómico ou outras proteínas reguladoras. A ionomicina, através da elevação dos níveis de cálcio intracelular, pode ativar cinases dependentes do cálcio, que, por sua vez, podem fosforilar e aumentar a atividade da Kruppel. Os complexos que envolvem a Kruppel também podem ser estabilizados pelo EGCG, que inibe a sinalização competitiva das cinases, reduzindo assim a fosforilação inibitória e melhorando a função da Kruppel na regulação dos genes.
Compostos como o LY294002 e o PD98059, ao inibirem a PI3K e a MEK, respetivamente, podem aliviar a Kruppel da regulação negativa, aumentando assim indiretamente a sua atividade transcricional. A ação do SB203580 e do U0126, que inibem a p38 MAPK e a MEK1/2, pode igualmente desviar a sinalização para um estado que favoreça a ativação do Kruppel, reduzindo as fosforilações inibitórias que, de outro modo, amorteceriam a sua atividade. O cenário bioquímico para a ativação do Kruppel é ainda mais diversificado pelo A23187, que aumenta o cálcio intracelular e pode, portanto, ativar vias de sinalização dependentes do cálcio que influenciam positivamente a atividade do Kruppel. A esturosporina, apesar do seu amplo perfil de inibição de cinase, pode aumentar preferencialmente o Kruppel bloqueando cinases específicas que o regulam negativamente. Por último, o db-cAMP, como análogo do AMPc, estimula a PKA, potencialmente aumentando a atividade do Kruppel através da fosforilação que promove a localização nuclear e a eficiência da ligação ao ADN, assegurando assim que o Kruppel opera a um nível ótimo para regular a expressão genética.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar os factores de transcrição, incluindo o Kruppel, aumentando potencialmente a sua atividade de ligação ao ADN e o seu papel funcional na regulação da expressão genética. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da PKC. A PKC pode modular os factores de transcrição através da fosforilação. Uma vez que a sinalização da PKC afecta uma vasta gama de reguladores de transcrição, pode aumentar a atividade funcional de Kruppel modificando a sua interação com outras proteínas ou a sua eficiência de ligação ao ADN. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que ativa as vias de sinalização do cálcio. Estas vias podem influenciar a atividade de factores de transcrição como o Kruppel, alterando o seu estado de fosforilação ou a composição dos complexos de transcrição. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da quinase que pode potencialmente afetar as vias de sinalização que regulam os factores de transcrição. Ao inibir a sinalização competitiva da quinase, o EGCG pode indiretamente aumentar a atividade de Kruppel ao reduzir os eventos de fosforilação inibitória. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O D-eritro-esfingosina-1-fosfato é um lípido bioativo que actua através de receptores acoplados à proteína G para modular as vias de sinalização celular. Esta modulação pode levar a alterações na atividade dos factores de transcrição, aumentando potencialmente a função de Kruppel na regulação dos genes. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que altera os equilíbrios da sinalização celular. Ao inibir a PI3K, a sinalização a jusante que pode suprimir factores de transcrição como a Kruppel é reduzida, possivelmente aumentando a sua atividade ao reduzir as entradas de regulação negativa. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que pode alterar a sinalização da via MAPK. Esta alteração pode levar a uma maior atividade do Kruppel se a sinalização MAPK exercer um controlo inibitório sobre os reguladores de transcrição que interagem com o Kruppel ou o modificam. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor da p38 MAPK que poderia alterar o equilíbrio da sinalização para vias que activam ou melhoram a função do fator de transcrição. A atividade de Kruppel poderia ser indiretamente reforçada pela redução das fosforilações inibitórias mediadas por p38 MAPK. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, aumentando potencialmente a atividade do Kruppel através da ativação de proteínas quinases dependentes de cálcio que regulam positivamente a função do Kruppel no controlo da expressão genética. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor da proteína quinase de largo espetro. Poderia levar ao aumento seletivo da atividade de Kruppel através da inibição de cinases que regulam negativamente Kruppel, permitindo um estado mais ativo deste fator de transcrição. |