KRTAP5-7 Inibidores

Os inibidores comuns do KRTAP5-7 incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, a esturosporina CAS 62996-74-1, a rapamicina CAS 53123-88-9, a cicloheximida CAS 66-81-9 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores da KRTAP5-7 são compostos que visam a atividade funcional da Proteína Associada à Queratina 5-7, que desempenha um papel na estrutura do cabelo. O cloreto de lítio, por exemplo, diminui a atividade da GSK-3, uma quinase que fosforila proteínas integrantes da estrutura do fio de cabelo. A inibição da GSK-3 poderia subsequentemente impedir a incorporação correcta da KRTAP5-7 com outras proteínas associadas ao cabelo, levando a uma diminuição da sua funcionalidade. Da mesma forma, a estauroporina tem como alvo as proteínas cinases, que podem inibir a fosforilação e a ativação de proteínas que regulam a montagem das queratinas e das proteínas associadas à queratina, como a KRTAP5-7. Esta inibição da quinase de largo espetro pode resultar numa redução da atividade funcional da KRTAP5-7 no folículo piloso.

Além disso, a via mTOR, um regulador-chave da síntese proteica, pode ser inibida pela rapamicina. Esta inibição pode resultar numa diminuição da síntese de proteínas necessárias para o papel do KRTAP5-7 no folículo piloso, reduzindo indiretamente a atividade do KRTAP5-7. A cicloheximida, que bloqueia a tradução de proteínas eucarióticas, reduziria de forma semelhante a proteína KRTAP5-7 disponível, afectando a sua função. O U0126 e o PD98059, ambos inibidores da MEK, reduzem a fosforilação da ERK na via da MAPK, que está associada à diferenciação dos queratinócitos, levando potencialmente a uma diminuição da atividade funcional da KRTAP5-7. O LY294002 e a wortmannina são inibidores da via PI3K/Akt, o que pode levar à redução da síntese ou da atividade de proteínas que interagem com o KRTAP5-7. O SP600125 inibe a JNK, potencialmente desestabilizando proteínas importantes para a função do KRTAP5-7. O SB203580 visa especificamente a p38 MAPK, ativada em respostas que afetam a estabilidade e a expressão da proteína queratina, possivelmente reduzindo a atividade do KRTAP5-7. O cloreto de queleritrina inibe a PKC, que está envolvida na formação da estrutura do folículo piloso e pode afetar o papel do KRTAP5-7 neste processo. Por fim, a roscovitina, um inibidor da CDK, pode perturbar a progressão e a diferenciação do ciclo celular nos queratinócitos, o que poderia inibir a integração correcta do KRTAP5-7 nas estruturas do pelo.