KRTAP10-3 Ativadores

Os activadores comuns do KRTAP10-3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e o AICAR CAS 2627-69-2.

Os activadores do KRTAP10-3 funcionam principalmente através de vias que modulam os segundos mensageiros intracelulares, nomeadamente o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Quando os níveis de AMPc são elevados na célula, conduzem à ativação de uma série de factores de transcrição, nomeadamente a CREB (proteína de ligação ao elemento de resposta ao AMPc). Isto tem um impacto direto nos níveis de expressão do KRTAP10-3, uma vez que o CREB se liga a elementos de resposta no ADN para aumentar a transcrição. Certos activadores aumentam o AMPc estimulando diretamente a adenilato ciclase ou imitando o próprio AMPc, o que lhes permite contornar a membrana celular e ativar as vias dependentes do AMPc a partir do interior. Outros exercem o seu efeito impedindo a degradação do AMPc, mantendo assim a ativação destas vias durante um período mais longo.

A modulação do KRTAP10-3 é igualmente influenciada pela inibição das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao inibir estas enzimas, os activadores aumentam efetivamente os níveis intracelulares de AMPc, o que conduz indiretamente ao aumento da expressão de KRTAP10-3 através da ativação prolongada de CREB. Alguns activadores influenciam mesmo a atividade das enzimas cinase, levando a uma cascata de eventos de fosforilação que asseguram ainda mais a ativação dos factores de transcrição envolvidos na expressão do KRTAP10-3. Outros activadores têm impacto nos receptores acoplados à proteína G, levando ao aumento do AMPc intracelular e à subsequente ativação das vias que culminam na regulação positiva da expressão de KRTAP10-3.