Klkb22 Ativadores

Os activadores Klkb22 comuns incluem, mas não estão limitados a Zinco CAS 7440-66-6, D-Sorbitol CAS 50-70-4, Etanolamina CAS 141-43-5, Argatroban CAS 74863-84-6 e Inibidor de tripsina de soja CAS 9035-81-8.

Os activadores da calicreína plasmática são um grupo diversificado de compostos que aumentam, direta ou indiretamente, as funções proteolíticas e fisiológicas da calicreína plasmática. A bradicinina, um substrato peptídico para a calicreína plasmática, após clivagem, estimula as vias antitrombóticas que aumentam a atividade da calicreína plasmática, enquanto o cininogénio de elevado peso molecular serve tanto de cofator como de substrato, conduzindo a sua clivagem a processos como o aumento da permeabilidade vascular e a vasodilatação. O cloreto de zinco actua como um cofator crucial, aumentando a atividade proteolítica da calicreína plasmática ao manter a conformação ativa da protease. Do mesmo modo, o D-Sorbitol actua como um osmólito, assegurando a estabilidade das proteínas e uma atividade enzimática óptima. A etanolamina modifica a fluidez da membrana, facilitando a interação da calicreína plasmática com substratos e cofactores associados à membrana, enquanto o dipeptídeo Lys-Leu pode aumentar a eficiência catalítica da calicreína plasmática através da modulação alostérica.

Além disso, concentrações subinibitórias de benzamidina podem induzir alterações estruturais que melhoram a acessibilidade do substrato ao sítio ativo da calicreína plasmática. O Argatroban aumenta indiretamente a função da calicreína plasmática, preservando os níveis de bradicinina através da inibição da trombina, o que, por sua vez, apoia a ativação de feedback da calicreína plasmática. O papel protetor do inibidor da tripsina de soja prolonga o tempo de vida funcional da calicreína plasmática, impedindo a sua inativação proteolítica. A fosfatidilserina fornece uma superfície de membrana que melhora as interacções da calicreína plasmática com o substrato, aumentando a sua atividade. O ácido épsilon-aminocapróico, um análogo da lisina, sustenta indiretamente a atividade da calicreína plasmática impedindo a degradação dos componentes do sistema calicreína-cinina. Por último, o nafamostato, um inibidor de proteases de largo espetro, pode, em determinadas concentrações, aumentar potencialmente a atividade da calicreína plasmática ao impedir a inativação de componentes cruciais da via. Estes activadores, ao influenciarem várias vias e processos bioquímicos, contribuem coletivamente para o aumento da atividade da calicreína plasmática, desempenhando um papel vital nas suas funções fisiológicas.