Klkb16 Ativadores

Os activadores comuns do Klkb16 incluem, entre outros, a Aprotinina CAS 9087-70-1, o inibidor de tripsina de soja CAS 9035-81-8, o mesilato de gabexato CAS 56974-61-9, o mesilato de nafamostato CAS 82956-11-4 e o ácido tranexâmico CAS 1197-18-8.

Os activadores da proteína quinase activada por AMP (AMPK) englobam uma gama diversificada de compostos químicos que promovem a atividade funcional da AMPK, uma enzima fundamental na regulação da homeostase energética celular. O A-769662 envolve diretamente a AMPK ligando-se alostericamente à sua subunidade β1, aumentando a sua fosforilação e atividade, enquanto o ribonucleótido 5-aminoimidazol-4-carboxamida (AICAR) é metabolizado em ZMP, um análogo do AMP que ativa a AMPK simulando condições de escassez de energia. A metformina, um medicamento antidiabético amplamente conhecido, estimula indiretamente a atividade da AMPK através da inibição do complexo I mitocondrial, conduzindo a um aumento da relação AMP/ATP, que é um ativador-chave da AMPK. O resveratrol, um composto polifenólico, aumenta indiretamente a atividade da AMPK através da desacetilação da LKB1 mediada pelo SIRT1, uma quinase a montante da AMPK. O salicilato e a berberina aumentam a atividade da AMPK alterando o estado de fosforilação das cinases a montante e estabilizando a relação AMP/ATP, respetivamente, resultando num aumento da fosforilação da AMPK. O dinitrofenol e o ácido alfa-lipóico modulam a função mitocondrial, conduzindo a uma relação AMP/ATP mais elevada e à subsequente ativação da AMPK.

Uma exploração mais aprofundada dos activadores da AMPK revela a quercetina e a genisteína como flavonóides que desencadeiam indiretamente a ativação da AMPK através da modulação dos níveis de AMP ou influenciando as cinases que fosforilam a AMPK. A capsaicina ativa a AMPK promovendo o influxo de cálcio e aumentando subsequentemente a atividade da CaMKKβ, uma quinase a montante da AMPK. Por último, a curcumina aumenta a atividade da AMPK através de vias que dependem da LKB1 e da modulação potencial dos níveis de AMP. Coletivamente, estes activadores da AMPK funcionam através de uma miríade de mecanismos bioquímicos, convergindo em última análise para a ativação da AMPK para manter o equilíbrio energético dentro da célula. Estes activadores funcionam imitando a depleção de energia, modulando a fosforilação enzimática ou alterando a função mitocondrial, assegurando assim que a AMPK