KIR4.1 Ativadores

Os activadores comuns do KIR4.1 incluem, entre outros, o bário CAS 7440-39-3, o ácido diclofenac CAS 15307-86-5, o ácido flufenâmico CAS 530-78-9, a PGE2 CAS 363-24-6 e o potássio CAS 7440-09-7.

Os activadores do KIR4.1 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos, todos capazes de modular a atividade deste canal de potássio retificador interno. Na vanguarda da ativação direta, compostos como o VU0134992 e o VU041 demonstraram efeitos de ativação específicos no KIR4.1, aumentando a corrente do canal e melhorando o fluxo de potássio. Os iões metálicos omnipresentes, como o Ba2+ (bário) e o Mg2+ (magnésio), também interagem com os canais KIR, sendo o Ba2+ particularmente conhecido por amplificar a atividade do KIR4.1.

Outro modulador interessante é o PIP2 (Fosfatidilinositol-4,5-bisfosfato), que não actua diretamente sobre o canal, mas influencia-o indiretamente através das suas interacções na membrana celular. Factores externos como o pH também desempenham um papel na atividade do KIR4.1; sabe-se que os ambientes de pH alcalino activam este canal. Além disso, compostos endógenos como a Prostaglandina E2 e a Anandamida podem influenciar o KIR4.1. Enquanto a Prostaglandina E2 pode influenciar o KIR4.1 através de vias de sinalização, a Anandamida aumenta diretamente as correntes do KIR4.1. A sensibilidade do canal ao seu ambiente imediato é evidente na sua resposta ao potássio extracelular; sabe-se que níveis elevados aumentam a atividade do canal KIR4.1. A esfingosina-1-fosfato (S1P), outro mediador lipídico bioativo, pode modular vários canais KIR, sugerindo o seu potencial papel na função do KIR4.1.