KIR2.3 Inibidores

Os inibidores comuns da KIR2.3 incluem, entre outros, a quinidina CAS 56-54-2, o propranolol CAS 525-66-6, a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8, o NS 1643 CAS 448895-37-2 e o 5-(4-fenoxibutoxi)psoraleno CAS 870653-45-5.

Os inibidores de KIR2.3 constituem um conjunto diversificado de compostos orgânicos e inorgânicos que apresentam a capacidade distintiva de modular a dinâmica funcional dos canais KIR2.3, um subconjunto específico de canais de potássio rectificadores internos, presentes em vários sistemas fisiológicos, incluindo tecidos cardíacos e neurais. O mecanismo intrincado subjacente a estes inibidores envolve a sua interação com domínios estruturais discretos dentro da proteína do canal KIR2.3, nomeadamente as regiões formadoras de poros. Esta interação provoca uma perturbação ou ajuste na condução de iões, em particular iões de potássio, através do poro central do canal.

O evento de ligação entre um inibidor e a proteína do canal é uma interação molecular intrincada, com inibidores distintos que demonstram afinidades e selectividades variáveis para os canais KIR2.3. Esta interação desencadeia frequentemente uma transição conformacional no canal, impedindo assim o fluxo natural de iões de potássio através da membrana celular. É de salientar que a ação inibitória exercida por estes compostos é um processo transitório e dependente da concentração, permitindo a reversibilidade do efeito quando o inibidor deixa de estar presente. No domínio da eletrofisiologia celular, a ligação dos inibidores da KIR2.3 introduz uma alteração notável no equilíbrio do movimento iónico, podendo resultar em diversos resultados fisiológicos.