KCNT1 Ativadores

Os activadores comuns da KCNT1 incluem, entre outros, a quinidina CAS 56-54-2, a clorzoxazona CAS 95-25-0, o riluzol CAS 1744-22-5, o bepridil CAS 64706-54-3 e o bitionol CAS 97-18-7.

A quinidina, tradicionalmente considerada como um antiarrítmico devido ao seu bloqueio dos canais de sódio, exerce uma ação inibitória nos canais KCNT1, o que resulta num efeito de ativação atípico em condições específicas. O relaxante muscular Clorzoxazona, por outro lado, ativa diretamente os KCNT1, o que leva a um aumento da atividade dos canais. De forma semelhante, o Riluzole, reconhecido pelos seus efeitos neuroprotectores, promove a expressão superficial da KCNT1, aumentando assim a atividade do canal.

O bloqueador dos canais de cálcio Bepridil e o antifúngico Ciclopirox partilham a capacidade de ativar os canais KCNT1, embora através de diferentes interacções de ligação, resultando num aumento da condutância do potássio. O Bithionol, outro ativador, também modula o fluxo de iões de potássio através da ativação dos KCNT1. O haloperidol ativa o KCNT1, o que implica o efluxo de iões de potássio. Os agentes anti-helmínticos, como a niclosamida, ao aumentarem a ativação do canal KCNT1, têm impacto no movimento dos iões de potássio, um efeito partilhado pelo ativador paradoxal Clofilium Tosylate. A interação do diurético Ácido Etacrínico com o KCNT1 leva a uma modulação do transporte de potássio, uma função similarmente alterada pelo AINE Diclofenac através da sua ativação dos canais KCNT1.