KCNH5 Ativadores
Os activadores comuns do KCNH5 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, o 1-EBIO CAS 10045-45-1, o NS 1643 CAS 448895-37-2, o Zinco CAS 7440-66-6 e o NS 3623 CAS 343630-41-1.
Os activadores do KCNH5 incluem compostos que modulam várias vias de sinalização ou características do canal, aumentando indiretamente a atividade dos canais KCNH5. Estes activadores interagem com diferentes mecanismos celulares que influenciam diretamente as propriedades de gating do KCNH5 ou modulam processos celulares que, em última análise, afectam a função do canal. Activadores como o PMA e o NS1643 podem interagir com o KCNH5 ou com as suas proteínas reguladoras para modificar a cinética de gating ou o tráfico para a membrana, aumentando assim a atividade do canal. Por exemplo, a PKC activada por PMA pode fosforilar o KCNH5, alterando a sua condutância ou promovendo a sua inserção na membrana celular, aumentando a disponibilidade do canal para ativação.
Outros activadores funcionam estabilizando a membrana de forma a favorecer a ativação de canais dependentes da voltagem, como o KCNH5. Compostos como o 1-EBIO e a Retigabina, que aumentam principalmente a atividade dos canais KCNQ, podem promover indiretamente a função do KCNH5, mantendo a membrana em repouso num intervalo que permite a sua ativação. O papel da anandamida na ativação da PI3K e do NS3623 para deslocar a ativação do KCNH5 para um nível mais hiperpolarizado exemplifica ainda mais a modulação indireta da atividade do canal através de eventos de sinalização celular. A benzimidazolona e o bitionol destacam os diversos mecanismos através dos quais a atividade do KCNH5 pode ser aumentada. O efeito da benzimidazolona na sensibilidade ao cálcio pode levar a um aumento da atividade do KCNH5, especialmente dado o papel do canal em tecidos eletricamente excitáveis onde a sinalização do cálcio é crucial. Entretanto, o Bithionol pode ter impacto na função do KCNH5 alterando a concentração de cloreto, influenciando o gradiente eletroquímico através da membrana. As acções moduladoras destes compostos sublinham o complexo ambiente regulador em que o KCNH5 opera, onde as alterações nas concentrações de iões, a membrana e as cascatas de sinalização intracelular podem contribuir para a atividade do canal. A classe de activadores KCNH5 incorpora uma série de mecanismos que, embora distintos, convergem para o resultado comum de aumentar a atividade do canal KCNH5.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC). A PKC fosforila uma grande variedade de substratos celulares, incluindo canais iónicos. No caso do KCNH5, a PKC pode fosforilar o canal ou as suas proteínas reguladoras, o que pode levar a alterações no tráfico do canal para a membrana ou à modulação da sua probabilidade de abertura, resultando num aumento da atividade. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
O 1-EBIO aumenta a atividade dos canais de potássio KCNQ, que demonstraram interagir com os canais KCNH. A interação entre os canais KCNQ e KCNH pode afetar o potencial de membrana e a excitabilidade dos neurónios. Ao aumentar a atividade do canal KCNQ, o 1-EBIO pode promover indiretamente a atividade funcional do KCNH5, estabilizando o potencial da membrana num intervalo que é permissivo para a ativação do KCNH5. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
Sabe-se que o NS1643 aumenta a atividade dos canais KCNH2 (hERG). Aumenta a probabilidade de abertura e retarda a desativação do canal. Embora não tenha sido diretamente ligado ao KCNH5, as semelhanças estruturais e funcionais sugerem que o NS1643 pode interagir de forma semelhante com o KCNH5, estabilizando o estado aberto e aumentando a atividade do canal. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Sabe-se que o piritionato de zinco melhora a atividade dos canais KCNH, aumentando a sua sensibilidade à voltagem, possivelmente através da ligação a locais moduladores no canal ou nas proteínas associadas. Esta interação pode estabilizar a conformação aberta do KCNH5, resultando num aumento da atividade do canal. | ||||||
NS 3623 | 343630-41-1 | sc-477734 | 10 mg | $215.00 | ||
O NS3623 é um modulador dos canais KCNH2, aumentando a sua corrente ao deslocar a tensão de ativação para potenciais mais negativos. Dada a semelhança entre os membros da família KCNH, é de esperar que o NS3623 interaja com o KCNH5 de forma a aumentar a atividade do canal, afectando a sua sensibilidade à voltagem e as propriedades de condutância. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
O ácido flufenâmico é um fármaco anti-inflamatório não esteroide conhecido por modular vários canais iónicos, incluindo membros da família KCNH. Actua alterando as propriedades de gating destes canais. Embora seja conhecido principalmente como um inibidor de alguns canais, também foi demonstrado que ativa outros, potencialmente através de uma mudança na dependência da voltagem da ativação ou estabilizando os estados abertos, o que pode aumentar a atividade do KCNH5. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Sabe-se que o bitionol ativa os canais de cloreto, mas também modula outros canais iónicos. Pode afetar indiretamente a atividade do KCNH5, alterando a concentração intracelular de cloreto, o que pode influenciar o gradiente elétrico e, consequentemente, a força motriz para os iões de potássio, aumentando potencialmente a corrente através dos canais KCNH5. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
A quinidina, um conhecido agente antiarrítmico, modula a atividade de vários canais de potássio. O seu efeito no KCNH5 pode envolver uma modulação da cinética do canal ou uma alteração na interação com outras proteínas reguladoras, levando a um aumento da atividade do KCNH5. | ||||||
Pinacidil monohydrate | 85371-64-8 | sc-203198 sc-203198A | 10 mg 50 mg | $50.00 $93.00 | 6 | |
O pinacidil ativa os canais de potássio sensíveis ao ATP. Através desta ação, pode influenciar indiretamente o potencial de membrana e promover condições que facilitam a ativação de canais de potássio dependentes da voltagem, como o KCNH5. | ||||||