Os inibidores da KBTBD4 abrangem uma gama de compostos que, embora não visem diretamente a KBTBD4, podem inibir indiretamente a sua atividade através da modulação do sistema ubiquitina-proteassoma (UPS). Estes inibidores actuam impedindo a degradação de proteínas ubiquitinadas, o que resulta numa acumulação de substratos marcados com ubiquitina na célula. Esta acumulação aumenta a competição pelo KBTBD4, uma vez que a capacidade de ligação ao substrato da enzima pode ficar saturada. Quando os inibidores do proteassoma, como o bortezomib, o carfilzomib ou o oprozomib, estão em ação, o UPS é perturbado, levando a níveis elevados de proteínas ubiquitinadas. O KBTBD4, que desempenha um papel na ligação protéica a estas proteínas, é então indiretamente inibido devido ao sistema em sobrecarga, o que limita a sua capacidade de interagir com os alvos pretendidos. O elevado número de proteínas ubiquitinadas pode também afetar a seletividade da enzima, uma vez que esta pode não ser capaz de diferenciar eficazmente os substratos nestas condições competitivas.
Para além dos inibidores do proteassoma, compostos como o PR-619 e o PYR-41, que são inibidores da deubiquitinase e da enzima E1, respetivamente, também impedem indiretamente a atividade do KBTBD4.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inibidor do proteasoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas, levando à acumulação destas proteínas na célula. Este facto pode inibir indiretamente o KBTBD4 ao sobrecarregar a sua capacidade de se ligar a substratos devido ao aumento da competição pela ligação. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Inibidor irreversível do proteassoma que leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas. À semelhança do bortezomib, pode inibir indiretamente o KBTBD4 aumentando a competição de substratos, limitando assim a sua atividade funcional em substratos específicos. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inibidor oral do proteassoma que provoca uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, inibindo potencialmente o KBTBD4 indiretamente pelo mesmo mecanismo que o bortezomib e o carfilzomib, através de uma maior competição pela ligação ao substrato. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inibidor reversível do proteassoma que pode levar a um aumento das proteínas ubiquitinadas, o que pode inibir indiretamente o KBTBD4 ao saturar a sua capacidade de ligação ao substrato. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inibidor seletivo e irreversível do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, inibindo potencialmente o KBTBD4 indiretamente através de uma maior competição de substratos. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Inibidor específico do proteassoma que provoca um aumento das proteínas ubiquitinadas, o que pode inibir indiretamente o KBTBD4 ao reduzir a sua capacidade de se ligar e processar substratos devido ao ambiente competitivo. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Inibidor do proteassoma que pode levar ao aumento dos níveis de proteínas ubiquitinadas, potencialmente inibindo o KBTBD4 indiretamente pelo mesmo mecanismo de aumento da competição por substratos. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Composto natural que pode perturbar a via proteasomal através da inibição do proteassoma 20S, levando à inibição indireta do KBTBD4 através do aumento das proteínas ubiquitinadas que competem pela ligação. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Inibidor da deubiquitinase de largo espetro que pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, inibindo assim indiretamente o KBTBD4 através de uma elevada competição de substratos. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inibidor irreversível da enzima activadora da ubiquitina E1. Ao impedir a conjugação da ubiquitina, pode levar a uma redução da ubiquitinação do substrato, afectando indiretamente a capacidade do KBTBD4 para se ligar e processar substratos ubiquitinados. |