KBTBD3 Inibidores

Os inibidores comuns da KBTBD3 incluem, entre outros, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a brefeldina A CAS 20350-15-6, a tunicamicina CAS 11089-65-9 e a ciclo-heximida CAS 66-81-9.

Os inibidores da KBTBD3 englobam uma série de compostos químicos que inibem indiretamente a atividade funcional da proteína KBTBD3. A tapsigargina, ao perturbar a homeostase do cálcio no retículo endoplasmático, induz o stress do ER e a resposta às proteínas desdobradas, que podem ter como alvo a KBTBD3 para degradação. Do mesmo modo, a inibição da atividade proteasomal pelo MG-132 leva a uma acumulação de proteínas mal dobradas, que podem incluir o KBTBD3, prejudicando a sua função adequada. A brefeldina A e a tunicamicina interferem com o processamento e o tráfico de proteínas, causando potencialmente a má localização e a má formação do KBTBD3, respetivamente. A cicloheximida e a rapamicina reduzem a síntese de KBTBD3 através da inibição da biossíntese de proteínas e da sinalização mTOR. A mitomicina C e a cloroquina, através de mecanismos que envolvem a paragem do ciclo celular e a função dos lisossomas, respetivamente, podem impedir as condições celulares necessárias para a atividade da KBTBD3. O cloreto de lítio e o Salubrinal modulam o estado de fosforilação das proteínas, o que pode afetar a estabilidade e a renovação do KBTBD3.

Compostos químicos como a 2-Deoxi-D-glicose exercem um stress metabólico, reduzindo potencialmente os processos dependentes de energia essenciais para a função do KBTBD3. A tricostatina A, ao alterar a expressão dos genes, pode diminuir a produção de proteínas que ajudam a dobrar e a funcionar o KBTBD3. Estes compostos, através das suas diversas acções nas vias e processos celulares, contribuem cumulativamente para a inibição funcional da KBTBD3.