Os inibidores de Kar2 são substâncias químicas que reduzem a atividade da proteína Kar2, um membro da família da proteína de choque térmico 70 (Hsp70) que funciona como chaperone molecular no retículo endoplasmático (ER). Esta família de proteínas é crucial para vários processos celulares, incluindo a dobragem, montagem, se transloca e degradação de proteínas. A Kar2, também conhecida como BiP ou GRP78, está principalmente envolvida na dobragem e montagem de proteínas no RE. Os inibidores de Kar2 podem ser directos ou indirectos. Embora não sejam conhecidos inibidores directos do Kar2, vários produtos químicos podem inibir indiretamente a função do Kar2. Estes inibidores indirectos visam principalmente outras proteínas de choque térmico ou a via de resposta ao choque térmico, que podem então influenciar a atividade do Kar2.
Por exemplo, vários inibidores da Hsp90, como a Geldanamicina, 17-AAG, Radicicol, PU-H71 e Tanespimicina, perturbam a função da Hsp90, outra proteína acompanhante. Dada a função inter-relacionada das proteínas acompanhantes, a inibição da Hsp90 pode afetar indiretamente a atividade da Kar2. Do mesmo modo, os inibidores da Hsp70, como a 2-feniletinossulfonamida (PES), VER-155008, JG-98 e 15-desoxi-pergualina (DSG), podem afetar indiretamente a função da Kar2 ao perturbarem a função da Hsp70, uma proteína da mesma família da Kar2. Para além dos inibidores que visam outras proteínas de choque térmico, produtos químicos como o Triptolide e o KRIBB11 que inibem o Fator de Choque Térmico 1 (HSF1), um fator de transcrição que regula a expressão de proteínas de choque térmico, podem também influenciar indiretamente a atividade de Kar2. Ao inibir o HSF1, estes químicos podem diminuir a expressão de Kar2, inibindo assim indiretamente a sua função. Em conclusão, embora não se conheçam inibidores directos do Kar2, vários produtos químicos podem inibir indiretamente a sua função ao visar outros componentes da via de resposta ao choque térmico ou outras proteínas de choque térmico.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. No contexto do Kar2, a estauroporina pode inibir as vias de transdução de sinal que regulam indiretamente a atividade do Kar2, como a via da PKC, levando a uma diminuição da atividade do Kar2. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90, uma proteína chaperona que faz parte da mesma família da Kar2. Ao ligar-se à Hsp90, a geldanamicina perturba a sua função, o que afecta indiretamente a atividade da Kar2 devido à função inter-relacionada destas proteínas chaperona. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG, tal como a Geldanamicina, liga-se à Hsp90 e perturba a sua função. Isto pode afetar indiretamente a atividade de Kar2 devido aos papéis interligados destas proteínas chaperona. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol é outro inibidor da Hsp90 que pode afetar indiretamente a função do Kar2. Liga-se à Hsp90 e interrompe a sua função de chaperona, o que pode afetar a atividade do Kar2. | ||||||
Pifithrin-μ | 64984-31-2 | sc-203195 sc-203195A | 10 mg 50 mg | $127.00 $372.00 | 4 | |
A pifitrina-μ, um derivado do sulindac, inibe a Hsp70, uma proteína chaperona que faz parte da família da Kar2. Ao inibir a Hsp70, a PES pode afetar indiretamente a função da Kar2. | ||||||
VER 155008 | 1134156-31-2 | sc-358808 sc-358808A | 10 mg 50 mg | $199.00 $825.00 | 9 | |
O VER-155008 é outro inibidor da Hsp70 que pode afetar indiretamente a função do Kar2. Liga-se à Hsp70 e interrompe a sua função, o que pode levar a uma alteração da atividade do Kar2. | ||||||
JG-98 | 1456551-16-8 | sc-507517 | 5 mg | $220.00 | ||
O JG-98 é um inibidor alostérico da Hsp70, que pode afetar indiretamente a função do Kar2. Ao ligar-se à Hsp70, o JG-98 altera a sua atividade, o que pode afetar a função do Kar2. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida é um inibidor do fator de choque térmico 1 (HSF1), que regula a expressão de Hsps, incluindo Kar2. Ao inibir o HSF1, a triptolida pode afetar indiretamente a função do Kar2. | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
O KRIBB11 é outro inibidor do HSF1. Ao inibir o HSF1, o KRIBB11 pode, indiretamente, levar à diminuição da função do Kar2. |