JMJD2C Ativadores

Os activadores comuns de JMJD2C incluem, entre outros, o ácido L-ascórbico, ácido livre CAS 50-81-7, o ácido 2,6-piridinodicarboxílico CAS 499-83-2, a tranilcipromina CAS 13492-01-8, o dissulfiram CAS 97-77-8 e a piridostatina CAS 1085412-37-8.

O conceito de activadores de JMJD2C refere-se a compostos que influenciam indiretamente a função de JMJD2C, uma histona desmetilase envolvida na regulação epigenética da expressão genética. A ativação direta da JMJD2C através de meios químicos não é um conceito bem estabelecido, uma vez que a sua modulação envolve normalmente processos e interacções celulares complexos. No entanto, a seleção do cenário epigenético mais amplo ou das vias metabólicas associadas oferece estratégias potenciais para influenciar indiretamente a atividade do JMJD2C. Compostos como o IOX1, o JIB-04 e o ML324 são incluídos pelo seu papel na inibição das oxigenases dependentes de 2-oxoglutarato e das desmetilases de Jumonji, o que pode fornecer indiretamente informações sobre a função reguladora epigenética do JMJD2C. A GSK-J4 é um inibidor específico da JMJD2C, e os seus efeitos na desmetilação de histonas podem informar indiretamente sobre as funções biológicas da JMJD2C.

O ácido ascórbico, conhecido como um cofator das dioxigenases, pode potencialmente modular a atividade enzimática da JMJD2C. O ácido 2,4-piridinodicarboxílico e o DMOG, ao influenciarem as oxigenases dependentes do 2OG, podem ter um impacto indireto na função da JMJD2C. A tranilcipromina e o dissulfiram são exemplos de compostos originalmente desenvolvidos para outros alvos, mas que se descobriu influenciarem as histonas desmetilases, incluindo as da família do domínio Jumonji C. O metilstato, ao visar as desmetilases que contêm o domínio Jumonji C, poderia também afetar indiretamente o JMJD2C. A piridostatina, um estabilizador do quadruplex G, representa uma abordagem indireta para modular a expressão genética, influenciando potencialmente a paisagem epigenética onde o JMJD2C funciona.